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1. (WO1999049716) PROCEDE DE PREPARATION DE FORMULATIONS LIPOSOMALES DE PRINCIPES ACTIFS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1999/049716    N° de la demande internationale :    PCT/EP1999/001993
Date de publication : 07.10.1999 Date de dépôt international : 24.03.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.10.1999    
CIB :
A61K 9/127 (2006.01), A61K 31/475 (2006.01), A61K 33/24 (2006.01)
Déposants : UNGER, Clemens [DE/DE]; (DE).
MASSING, Ulrich [DE/DE]; (DE).
MOOG, Regina [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : UNGER, Clemens; (DE).
MASSING, Ulrich; (DE).
MOOG, Regina; (DE)
Mandataire : WEICKMANN, H.; Kopernikusstrasse 9, D-81679 München (DE)
Données relatives à la priorité :
198 13 773.7 27.03.1998 DE
Titre (DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON LIPOSOMALEN WIRKSTOFFFORMULIERUNGEN MIT HOCHDRUCKHOMOGEMISATION
(EN) METHOD FOR PRODUCING LIPOSOMAL FORMULATIONS OF ACTIVE AGENTS BY HIGH-PRESSURE HOMOGENISATION
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE FORMULATIONS LIPOSOMALES DE PRINCIPES ACTIFS
Abrégé : front page image
(DE)Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Liposomen, die als Wirkstoff mindestens eine physiologisch wirksame oder/und diagnostische Verbindung enthalten, durch Herstellen eines Gemisches von membranbildenden Amphiphilen, Dispergieren des Gemisches in Wasser und Hochdruckhomogenisation der Dispersion bis zur Bildung der Liposomen, in dem man (a) das Gemisch so einstellt, dass man eine mindestens 20 Gew.-% lipidenthaltende Liposomenzubereitung erhält; (b) dieser Liposomenzubereitung der Wirkstoff zugegeben wird; und (c) das den Wirkstoff enthaltende Gemisch solange unter mechanischer Bewegung inkubiert wird, bis mindestens 10 % der Liposomen einen Gehalt an dem Wirkstoff aufweisen, wobei die temperatur so geregelt wird, dass keine wesentliche Phospholipidhydrolyse auftritt, die Fusion aber gesteigert wird. Weiter betrifft die Erfindung die nach diesem Verfahren hergestellte Liposomenzubereitung sowie die Verwendung dieser Liposomenzubereitung als diagnostisches oder therapeutisches Mittel, das gegebenenfalls weitere Hilfs-, Trägerstoffe oder/und Stabilisatoren enthält.
(EN)The invention relates to a method for producing liposomes containing an active agent in the form of at least one physiologically effective and/or diagnostic compound by producing a mixture of membrane-forming amphiphiles, dispersing the mixture in water and homogenising the dispersion under high pressure until the liposomes are formed. The liposomal formulations are obtained by a) adjusting the mixture to produce a liposome formulation containing at least 20 wt. % lipids; b) adding the active agent to this liposome formulation and c) incubating and moving the mixture containing the active agent mechanically until at least 10 % of the liposomes contain some of the active agent, the temperature being regulated in such a way that essentially no phospholipid hydrolysis takes place but fusion is increased. The invention also relates to the liposomal formulation produced according to this method and to the use of said formulation as a diagnostic or therapeutic agent which can optionally also contain other auxiliary and support substances and/or stabilisers.
(FR)L'invention concerne un procédé permettant de préparer des liposomes contenant comme principe actif au moins un composé physiologiquement actif et/ou diagnostique, par préparation d'un mélange d'amphiphiles membranogènes, par dispersion du mélange dans de l'eau et par homogénéisation sous haute pression de la dispersion jusqu'à obtention de liposomes, du fait qu'on (a) ajuste le mélange de manière à obtenir une préparation liposomale contenant au moins 20 % en poids de lipides; le principe actif est ajouté à cette préparation liposomale et (c) le mélange contenant le principe actif est mis en incubation sous l'effet d'un mouvement mécanique, jusqu'à ce qu'au moins 10 % des liposomes présentent une teneur en principe actif. La température est régulée de manière à éviter tout risque d'hydrolyse phospholipidique sensible, la fusion étant néanmoins augmentée. L'invention concerne en outre l'utilisation de cette préparation liposomale comme agent diagnostique ou thérapeutique qui contient éventuellement d'autres auxiliaires, excipients et/ou agents de stabilisation.
États désignés : JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)