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1. (WO1999034018) TECHNIQUES PERMETTANT D'UTILISER DES BANQUES CHIMIQUES POUR RECHERCHER DE NOUVEAUX INHIBITEURS DES KINASES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1999/034018    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/027405
Date de publication : 08.07.1999 Date de dépôt international : 23.12.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.07.1999    
CIB :
A61K 31/52 (2006.01), C07D 473/16 (2006.01), C12Q 1/68 (2006.01)
Déposants : THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; 1111 Franklin Street, 12th Floor Oakland, CA 94602-5200 (US) (Tous Sauf US).
AFFYMETRIX [US/US]; 3380 Central Expressway Santa Clara, CA 95051 (US) (Tous Sauf US).
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE [FR/FR]; 3, rue Michel Ange F-75794 Paris Cedex 16 (FR) (Tous Sauf US).
GRAY, Nathanael, S. [US/US]; (US) (US Seulement).
SCHULTZ, Peter [US/US]; (US) (US Seulement).
WODICKA, Lisa [US/US]; (US) (US Seulement).
MEIJER, Laurent [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
LOCKHART, David, J. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : GRAY, Nathanael, S.; (US).
SCHULTZ, Peter; (US).
WODICKA, Lisa; (US).
MEIJER, Laurent; (FR).
LOCKHART, David, J.; (US)
Mandataire : FARIS, Susan, K.; Townsend and Townsend and Crew LLP 8th floor Two Embarcadero Center San Francisco, CA 94111-3834 (US).
GARRETT-WACKOWSKI, Eugenia; Townsend and Townsend and Crew LLP 8th floor Two Embarcadero Center San Francisco, CA 94111-3834 (US)
Données relatives à la priorité :
60/068,798 24.12.1997 US
Titre (EN) METHODS OF USING CHEMICAL LIBRARIES TO SEARCH FOR NEW KINASE INHIBITORS
(FR) TECHNIQUES PERMETTANT D'UTILISER DES BANQUES CHIMIQUES POUR RECHERCHER DE NOUVEAUX INHIBITEURS DES KINASES
Abrégé : front page image
(EN)The generation of selective inhibitors for specific protein kinases would provide new tools for analyzing signal transduction pathways and possibly new therapeutic agents. We have invented an approach to the development of selective protein kinase inhibitors based on the unexpected binding mode of 2,6,9-trisubstituted purines to the ATP binding site of human CDK2. The most potent inhibitor, purvalanol B (IC50 = 6 nM), binds with a 30-fold greater affinity than the known CDK2 inhibitor, flavopiridol. The cellular effects of this class of compounds were examined and compared to those of flavopiridol by monitoring changes in mRNA expression levels for all genes in treated cells of $i(Saccharomyces cerevisiae) using high-density oligonucleotide probe arrays.
(FR)La synthèse d'inhibiteurs sélectifs pour des protéines kinases spécifiques fournirait de nouveaux outils permettant d'analyser les voies de transduction des signaux, ainsi qu'éventuellement de nouveaux agents thérapeutiques. Nous avons inventé une approche du développement d'inhibiteurs sélectifs des protéines kinases en nous basant sur le mode de fixation inattendu des purines 2,6,9-trisubstituées sur le site de liaison de l'ATP de la CDK2 humaine. L'inhibiteur le plus puissant, le purvalanol B (IC50 = 6 nM), se fixe avec une affinité 30 fois supérieure à celle de l'inhibiteur CDK2 connu, le flavopiridol. Nous avons étudié les effets cellulaires de cette classe de composés et les avons comparé à ceux du flavopiridol en observant les modifications du taux d'expression de l'ARNm, pour tous les gènes contenus dans les cellules traitées de $i(Saccharomyces cerevisiae), au moyen d'un réseau haute densité de sondes oligonucléotidiques.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)