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1. (WO1999033795) PROMEDICAMENTS DE LA CLASSE DES INHIBITEURS D'ASPARTYLE PROTEASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1999/033795    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/027510
Date de publication : 08.07.1999 Date de dépôt international : 24.12.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    22.07.1999    
CIB :
C07D 207/27 (2006.01), C07D 233/36 (2006.01), C07D 265/32 (2006.01), C07D 265/34 (2006.01), C07D 285/10 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01), C07D 491/10 (2006.01)
Déposants : VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED [US/US]; 130 Waverly Street Cambridge, MA 02139-4242 (US) (Tous Sauf US).
HALE, Michael, R. [US/US]; (US) (US Seulement).
TUNG, Roger, D. [US/US]; (US) (US Seulement).
BAKER, Christopher, T. [US/US]; (US) (US Seulement).
SPALTENSTEIN, Andrew [US/US]; (US) (US Seulement).
FURFINE, Eric, Steven [US/US]; (US) (US Seulement).
KALDOR, Istvan [US/US]; (US) (US Seulement).
KAZMIERSKI, Wieslaw, Mieczyslaw [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : HALE, Michael, R.; (US).
TUNG, Roger, D.; (US).
BAKER, Christopher, T.; (US).
SPALTENSTEIN, Andrew; (US).
FURFINE, Eric, Steven; (US).
KALDOR, Istvan; (US).
KAZMIERSKI, Wieslaw, Mieczyslaw; (US)
Mandataire : HALEY, James, F., Jr.; Fish & Neave 1251 Avenue of the Americas New York, NY 10020 (US).
VOSSIUS & PARTNER (No. 31); Siebertstrasse 4 D-81675 München (DE)
Données relatives à la priorité :
60/070,309 24.12.1997 US
Titre (EN) PRODRUGS OF ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS
(FR) PROMEDICAMENTS DE LA CLASSE DES INHIBITEURS D'ASPARTYLE PROTEASE
Abrégé : front page image
(EN)Prodrugs of HIV aspartyl protease inhibitors of formula (I) wherein each Z is (a) or (b) or (c); each R?Z¿ is independently selected from (d) or (e); characterized by favorable aqueous solubility, high oral bioavailability and facile $i(in vivo) generation of the active ingredient. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs. The prodrugs and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for decreasing the pill burden and increasing patient compliance. This invention also relates to methods of treating mammals with these prodrugs and pharmaceutical compositions.
(FR)La présente invention concerne des promédicaments de la classe des inhibiteurs de l'aspartyle protéase du VIH correspondant à la formule (I), dans laquelle chaque Z représente (a), (b) ou (c) et chaque R?Z¿ est indépendamment sélectionné entre (d) et (e). Ces médicaments se caractérisent par une bonne hydrosolubilité, une haute biodisponibilité orale et une génération facile $i(in vivo) de l'ingrédient actif. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces promédicaments. Les promédicaments et les compositions pharmaceutiques selon l'invention conviennent particulièrement bien pour réduire le nombre de pilules à prendre par un patient et permettre à celui-ci de mieux respecter son traitement. Cette invention concerne également des procédés permettant de traiter des mammifères avec ces promédicaments et ces compositions pharmaceutiques.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)