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1. (WO1999032437) UREES 1,3-DISUBSTITUEES UTILISEES COMME INHIBITEURS D'ACAT, ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1999/032437    N° de la demande internationale :    PCT/SK1998/000019
Date de publication : 01.07.1999 Date de dépôt international : 16.12.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    16.07.1999    
CIB :
C07C 275/36 (2006.01), C07C 323/44 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01)
Déposants : SLOVAKOFARMA, A.S. [SK/SK]; Z^¿eleznic^¿ná 12 920 27 Hlohovec (SK) (Tous Sauf US).
OREMUS, Vladimír [SK/SK]; (SK) (US Seulement).
S^¿MAHOVSKY, Vendelín [SK/SK]; (SK) (US Seulement).
FÁBEROVÁ, Viera [SK/SK]; (SK) (US Seulement).
KAKALÍK, Ivan [SK/SK]; (SK) (US Seulement).
SCHMIDTOVÁ, Ludmila [SK/SK]; (SK) (US Seulement).
ZEMÁNEK, Marián [SK/SK]; (SK) (US Seulement)
Inventeurs : OREMUS, Vladimír; (SK).
S^¿MAHOVSKY, Vendelín; (SK).
FÁBEROVÁ, Viera; (SK).
KAKALÍK, Ivan; (SK).
SCHMIDTOVÁ, Ludmila; (SK).
ZEMÁNEK, Marián; (SK)
Mandataire : NEUSCHL, Jozef; Rott, Ruz^¿ic^¿ka and Guttmann Patentová, známková a právna kancelária, v.o.s. Pionierska 15 831 02 Bratislava (SK)
Données relatives à la priorité :
PV 1751-97 19.12.1997 SK
Titre (EN) 1,3-DISUBSTITUTED UREAS AS ACAT INHIBITORS, AND METHOD OF PREPARING THEREOF
(FR) UREES 1,3-DISUBSTITUEES UTILISEES COMME INHIBITEURS D'ACAT, ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to 1,3-disubstituted ureas of general formula (I) where R1 is an aryl, R2 is nitro and/or amino, and X is oxygen and/or sulfur, and the method of preparing thereof which consists in treating aromatic amines with isocyanates. Isocyanates may be formed in situ and the reaction carried out in toluene, at 80 °C. If the nitro group is formed, it is reduced with hydrogen in the presence of palladium catalyst to the amino group. The obtained 1,3-disubstituted ureas are inhibitors of the activity of the acyl co-enzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) enzyme, and may be used to inhibit cholesterol esterification and absorption in hypercholesterolemia.
(FR)L'invention porte sur des urées 1,3-disubstituées de la formule générale (I) dans laquelle R1 représente un aryle, R2 représente nitro et/ou amino, et X représente oxygène et/ou soufre. Le procédé de préparation consiste à traiter des amines aromatiques avec des isocyanates. Ces isocyanates peuvent être formés in situ, et la réaction peut être réalisée dans le toluène à 80 °C. Si le groupe nitro est formé, il est réduit par l'hydrogène en un groupe amino en présence d'un catalyseur de palladium. Les urées 1,3-disusbtituées obtenues sont des inhibiteurs de l'activité de la co-enzyme acyle A, l'enzyme acyltransférase (ACAT) du cholestérol, et peuvent être utilisées pour inhiber l'estérification et l'absorption du cholestérol dans l'hypercholestérolémie.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)