Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. WO1999012930 - DERIVES DE 2,3-DIARYL-PYRAZOLO[1,5-B]PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CYCLOOXYGENASE 2 (COX-2)

Numéro de publication WO/1999/012930
Date de publication 18.03.1999
N° de la demande internationale PCT/EP1998/005558
Date du dépôt international 03.09.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 03.03.1999
CIB
C07D 487/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
A61K 31/50
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • BESWICK, Paul [GB]/[GB] (UsOnly)
  • CAMPBELL, Ian [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MATHEWS, Neil [GB]/[GB] (UsOnly)
  • NAYLOR, Alan [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • BESWICK, Paul
  • CAMPBELL, Ian
  • MATHEWS, Neil
  • NAYLOR, Alan
Mandataires
  • LANE, Graham
Données relatives à la priorité
9718792.605.09.1997GB
9727116.723.12.1997GB
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 2,3-DIARYL-PYRAZOLO[1,5-B]PYRIDAZINES DERIVATIVES, THEIR PREPA RATION AND THEIR USE AS CYCLOOXYGENASE 2 (COX-2) INHIBITORS
(FR) DERIVES DE 2,3-DIARYL-PYRAZOLO[1,5-B]PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CYCLOOXYGENASE 2 (COX-2)
Abrégé
(EN) The invention provides the compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof in which: R0 is halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, or O(CH2)nNR4R5; R1 and R2 are independently selected from H, C1-6alkyl, C1-6alkyl, substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl, C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5, (CH2)nSC1-6alkyl or C(O)NR4R5; with the proviso that when R0 is at the 4-position and is halogen, at least one of R1 and R2 is C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5 or (CH2)nSC1-6alkyl, C(O)NR4R5; R3 is C1-6alkyl or NH2; R4 and R5 are independently selected from H, or C1-6alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-8 membered saturated ring; and n is 1-4. Compounds of formula (I) are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever, inflammation of a variety of conditions and diseases.
(FR) L'invention concerne les composés représentés par la formule (I) (I), ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle: R0 représente halogène, alkyle C1-C6, alkoxy C1-C6, alkoxy C1-C6 substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou O(CH2)nNR4R5; R1 et R2 sont sélectionnés indépendamment dans H, alkyle C1-C6, alkyle C1-C6 substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, alkoxy C1-C6, hydroxyalkyle C1-C6, alkyle SC1-C6, C(O)H, alkyle C(O)C1-C6, alkylsulfonyle C1-C6, alkoxy C1-C6 substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, O(CH2)nCO2 alkyle C1-C6, O(CH2)nalkyle SC1-C6, (CH2)nNR4R5, (CH2)nalkyle SC1-C6, ou C(O)NR4R5; à condition que quand R0 est en position 4 et représente halogène, au moins un de R1 et de R2 représente alkylsulfonyle C1-C6, alkoxy C1-C6 substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, O(CH2)nCO2alkyle C1-C6, O(CH2)n alkyle SC1-C6, (CH2)nNR4R5 ou (CH2)nalkyle SC1-C6, C(O)NR4R5; R3 représente alkyle C1-C6 ou NH2; R4 et R5 sont sélectionnés indépendamment dans H, ou alkyle C1-C6 et forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont reliés, un noyau saturés à 4-8 éléments; et n est 1-4. Ces composés sont des inhibiteurs puissants et sélectifs de COX-2 et sont utiles pour traiter la douleur, la fièvre, l'inflammation dans une variété d'états et de maladies.
Documents de brevet associés
BG104279Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
MGMGB200010Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
YUP-119/00Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
IS5389Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
HRP20000122ACette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
TR2000/00595Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
NO20001102Cette demande ne peut pas être visualisée dans PATENTSCOPE car les données relatives à l'ouverture de la phase nationale n'ont pas encore été publiées ou sont émises par un pays qui ne partage pas de données avec l'OMPI ou il y a un problème de formatage ou d'indisponibilité de la demande.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international