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1. WO1999001458 - MACROLIDES CRISTALLINS ET PROCEDE DE PREPARATION ASSOCIE

Numéro de publication WO/1999/001458
Date de publication 14.01.1999
N° de la demande internationale PCT/EP1998/003929
Date du dépôt international 26.06.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 17.11.1998
CIB
C07D 498/18 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
12dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
18Systèmes pontés
CPC
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 37/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
A61P 37/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
A61P 37/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
Déposants
  • NOVARTIS AG [CH]/[CH] (AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CU, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, HU, ID, IE, IL, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW)
  • NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT MBH [AT]/[AT] (AT)
  • DOSENBACH, Cornelia [DE]/[DE] (UsOnly)
  • GRASSBERGER, Maximilian [AT]/[AT] (UsOnly)
  • HARTMANN, Otto [CH]/[CH] (UsOnly)
  • HORVATH, Amarylla [AT]/[AT] (UsOnly)
  • MUTZ, Jean-Paul [FR]/[FR] (UsOnly)
  • PENN, Gerhard [AT]/[CH] (UsOnly)
  • PFEFFER, Sabine [DE]/[DE] (UsOnly)
  • WIECKHUSEN, Dierk [DE]/[DE] (UsOnly)
Inventeurs
  • DOSENBACH, Cornelia
  • GRASSBERGER, Maximilian
  • HARTMANN, Otto
  • HORVATH, Amarylla
  • MUTZ, Jean-Paul
  • PENN, Gerhard
  • PFEFFER, Sabine
  • WIECKHUSEN, Dierk
Mandataires
  • BECKER, Konrad
Données relatives à la priorité
9713730.130.06.1997GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CRYSTALLINE MACROLIDES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
(FR) MACROLIDES CRISTALLINS ET PROCEDE DE PREPARATION ASSOCIE
Abrégé
(EN)
33-Epichloro-33-desoxyascomycin of formula (I) and various tautomeric or solvated forms thereof, in crystalline form, such as Form A and Form B. Their preparation involves appropriately converting amorphous compound of formula (I), or compound of formula (I) in other than Form A, or compound of formula (I) in other than Form B, respectively, from a solution thereof under crystallization-inducing conditions or conditions inducing preferential crystallization of Form A or B, respectively. Such crystals are particularly indicated for use in the preparation of topical galenical forms of the compound for pharmaceutical use, e.g. creams, emulsions and ointments.
(FR)
L'invention concerne des composés 33-épichloro-33-désoxyascomycine correspondant à la formule (I), ainsi que plusieurs formes tautomères ou solvatées de ceux-ci, sous forme cristalline, comme la forme A et la forme B. Le procédé de préparation de ces composés consiste à convertir de manière appropriée un composé amorphe de la formule (I), ou un composé de la formule (I) sous une autre forme que A, ou un composé de la formule (I) sous une autre forme que B, respectivement à partir d'une solution de ces composés, et dans des conditions induisant une cristallisation ou dans des conditions induisant une cristallisation préférentielle de la forme A ou B. De tels cristaux sont tout à fait indiqués pour la préparation de formes galéniques topiques dudit composé destiné à un usage pharmaceutique, par exemple des crèmes, émulsions et onguents.
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