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1. WO1999000391 - ANALOGUES PYRAZOLO-PYRIDAZINONE TRICYCLIQUES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR GABA-A

Numéro de publication WO/1999/000391
Date de publication 07.01.1999
N° de la demande internationale PCT/GB1998/001774
Date du dépôt international 17.06.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 09.11.1998
CIB
C07D 487/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
08Antiepileptics; Anticonvulsants
A61P 25/22
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
22Anxiolytics
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • BLURTON, Peter [GB]/[GB] (UsOnly)
  • FLETCHER, Stephen, Robert [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • BLURTON, Peter
  • FLETCHER, Stephen, Robert
Mandataires
  • THOMPSON, John
Données relatives à la priorité
9713707.927.06.1997GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TRICYCLIC PYRAZOLO-PYRIDAZINONE ANALOGUES AS GABA-A RECEPTOR LIGANDS
(FR) ANALOGUES PYRAZOLO-PYRIDAZINONE TRICYCLIQUES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR GABA-A
Abrégé
(EN)
A class of pyrazolo[4,3-$i(c)]pyridazin-3-one analogues of formula (I), substituted at the 2-position by an optionally substituted aryl or heteroaryl moiety, and wherein the pyridazine ring of the pyrazolo-pyridazinone ring system is fused to an alkylene chain, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having affinity for the $g(a)2 and/or $g(a)3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.
(FR)
On décrit un type d'analogues de pyrazolo[4,3-c]pyridazine-3 de la formule (I), substitué à la position 2 par une fraction aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, et dans lequel le noyau pyridazine du système cyclique pyrazolo-pyridazinone est lié à une chaîne alkylène. Lesdits analogues sont des ligands du récepteur GABA-A, qui ont en particulier une forte affinité pour le sous-groupe $g(a)2 et/ou $g(a)3 dudit récepteur, et conviennent donc pour le traitement et/ou la prévention de troubles du système nerveux central, notamment l'anxiété et les convulsions.
Également publié en tant que
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