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1. (WO1998052929) DERIVES ANTI-INFLAMMATOIRES PIPERAZINYL-BENZYL-TETRAZOLE ET LEURS INTERMEDIAIRES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/052929    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/002277
Date de publication : 26.11.1998 Date de dépôt international : 17.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    05.10.1998    
CIB :
C07D 257/04 (2006.01), C07D 295/155 (2006.01)
Déposants : PFIZER LIMITED [GB/GB]; Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (GB) (GB only).
PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CU, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, HU, ID, IE, IL, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW only).
MAW, Graham, Nigel [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : MAW, Graham, Nigel; (GB)
Mandataire : WOOD, David, John; Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (GB)
Données relatives à la priorité :
9709972.5 19.05.1997 GB
Titre (EN) ANTI-INFLAMMATORY PIPERAZINYL-BENZYL-TETRAZOLE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF
(FR) DERIVES ANTI-INFLAMMATOIRES PIPERAZINYL-BENZYL-TETRAZOLE ET LEURS INTERMEDIAIRES
Abrégé : front page image
(EN)Tetrazoles and their pharmaceutically acceptable salts which are selective agonists for the delta opioid receptor, particularly useful in the treatment of inflammatory diseases such as arthritis, psoriasis, asthma, inflammatory bowel disease, disorders of respiratory function, gastro-intestinal disorders such as functional bowel disease and functional GI disorders, of formula (I), wherein R?1¿ is H, C¿2?-C¿6? alkanoyl, C¿1?-C¿6? alkyl, C¿2?-C¿6? alkenyl, C¿2?-C¿6? alkynyl, C¿3?-C¿7? cycloalkyl, (C¿3?-C¿7? cycloalkyl)-(C¿1?-C¿4? alkyl), (C¿1?-C¿4? alkoxy)-(C¿1?-C¿4? alkyl), carboxy-(C¿1?-C¿4? alkyl), aryl-(C¿1?-C¿4? alkyl) or heteroaryl-(C¿1?-C¿4? alkyl); R?2¿ and R?3¿ are each independently H or C¿1?-C¿4? alkyl; R?4¿ is selected from (i) H, (ii) a group of the formula R?6¿-(CH¿2?)¿m?-Z-(CH¿2?)¿n?-, where m is 0, 1, 2 or 3, n is 1, 2 or 3, Z is a direct link or O, and R?6¿ is -CO¿2?H or -CO¿2?(C¿1?-C¿4? alkyl), and (iii) a group of formula (a) where R?7¿ is H or C¿1?-C¿4? alkyl; and R?5¿ is hydroxy, C¿1?-C¿4? alkoxy or -NHSO¿2?(C¿1?-C¿4? alkyl); with the proviso that when Z is O, m is 1, 2, or 3 and n is 2 or 3.
(FR)L'invention concerne des tétrazoles et leurs sels pharmaceutiquement acceptables qui sont des agonistes sélectifs pour le récepteur d'opioïde delta, particulièrement utiles dans le traitement de maladies inflammatoires telles que l'arthrite, la psoriasis, l'asthme, les maladies intestinales inflammatoires, les troubles de la fonction respiratoire, les troubles gastro-intestinaux, tels que la maladie intestinale fonctionnelle et les troubles gastro-intestinaux fonctionnels, ces composé ayant la formule (I) dans laquelle R?1¿ désigne H, alcanoyle C¿2?-C¿6?, alkyle C¿1?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿6?, alcynyle C¿2?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, (cycloalkyle C¿3?-C¿7?)-(alkyle C¿1?-C¿4?), (alcoxy C¿1?-C¿4?)-(alkyle C¿1?-C¿4?), carboxy-(alkyle C¿1?-C¿4?), aryl-(alkyle C¿1?-C¿4?) ou hétéroaryl-(alkyle C¿1?-C¿4?); R?2¿ et R?3¿ désignent chacun indépendamment H ou alkyle C¿1?-C¿4?; R?4¿ est sélectionné parmi (i) H, (ii) un groupe de formule R?6¿-(CH¿2?)¿m?-Z-(CH¿2?)¿n?-, où m est égal à 0, 1, 2 ou 3, n est égal à 1, 2 ou 3, Z désigne une liaison directe ou O et R?6¿ désigne -CO¿2?H ou -CO¿2?(alkyle C¿1?-C¿4?) et (iii) un groupe de formule (a) dans laquelle R?7¿ désigne H ou alkyle C¿1?-C¿4? et R?5¿ désigne un hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿4? ou -NHSO¿2?(alkyle C¿1?-C¿4?); à condition que, lorsque Z dé signe O, m désigne 1, 2 ou 3 et n désigne 2 ou 3.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)