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1. (WO1998052915) DERIVES DE LEUCOTRIENE B¿4?, EN PARTICULIER ANTAGONISTES D'OXIMO-LTB¿4?
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/052915    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/003139
Date de publication : 26.11.1998 Date de dépôt international : 22.05.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    16.11.1998    
CIB :
C07D 257/06 (2006.01), C07D 277/24 (2006.01), C07D 277/56 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
BUCHMANN, Bernd [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
FRÖHLICH, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GIESEN, Claudia [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
HENNEKES, Hartwig [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
JAROCH, Stefan [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
SKUBALLA, Werner [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : BUCHMANN, Bernd; (DE).
FRÖHLICH, Wolfgang; (DE).
GIESEN, Claudia; (DE).
HENNEKES, Hartwig; (DE).
JAROCH, Stefan; (DE).
SKUBALLA, Werner; (DE)
Données relatives à la priorité :
197 22 848.8 23.05.1997 DE
Titre (DE) LEUKOTRIEN-B¿4?-DERIVATE, INSBESONDERE OXIMO-LTB¿4?-ANTAGONISTEN
(EN) LEUKOTRIENE B¿4? DERIVATIVES, IN PARTICULAR OXIMO-LTB¿4? ANTAGONISTS
(FR) DERIVES DE LEUCOTRIENE B¿4?, EN PARTICULIER ANTAGONISTES D'OXIMO-LTB¿4?
Abrégé : front page image
(DE)Leukotrien-B¿4?-Derivate der allgemeinen Formel (I), worin R¿1? H, CF¿3?, CH¿2?OH, und R¿2? H oder einen organischen Säurerest darstellt, R¿3? H, C¿1?-C¿14?-Alykl, C¿3?-C¿10?-Cycloalkyl, oder ein 5-6-gliedriger aromatischer heterocyclischer Ring mit wenigstens 1 Heteroatom symbolisieren, R¿4? Wasserstoff, C¿1?-C¿10?-Alkyl, C¿3?-C¿10?-Cycloalkyl bedeutet, A eine trans, trans-CH=CH-CH=CH, eine -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- oder eine Tetramethylengruppe, B eine C¿1?-C¿10?- gerad- oder verzweigtkettige Alkylengruppe oder die Gruppe (a) oder (b) symbolisiert, D eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, -C$m(Z)C-, -CH=CR¿7?, oder gemeinsam mit B auch eine Direktbindung bedeuten können, R¿5? und R¿6? gleich oder verschieden sind und H oder C¿1?-C¿4?-Alkyl oder R¿6? H und R¿5? C¿1?-C¿15?-Alkanoyl oder R¿8? SO¿2?- darstellen, R¿7? H, C¿1?-C¿5?-Alkyl, Chlor, Brom bedeutet, R¿8? die gleiche Bedeutung wie R¿3? besitzt, m 1-3 bedeutet, o 0-5 bedeutet, p 0-5, X eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, einen Aromaten oder Heteroaromaten, Y ein C¿1?-C¿8?-Alkyl, C¿3?-C¿10?-Cycloalkyl, n 2-5 ist und, wenn R¿4? Was serstoff bedeutet, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate. Die Leukotrien-Derivate we rden als Dermatika eingesetzt.
(EN)The invention relates to leukotriene B¿4? derivatives of general formula (I) in which R¿1? stands for H, CF¿3?, CH¿2?OH; R¿2? stands for an organic acid radical; R¿3? stands for H, C¿1?-C¿14?-alkyl, C¿3?-C¿10?-cycloalkyl, or a 5-6-link aromatic heterocyclic ring with at least one heteroatom; R¿4? is hydrogen, C¿1?-C¿10?-alkyl, C¿3?-C¿10?-cycloalkyl; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C¿1?-C¿10? linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -C$m(Z)C-, -CH=CR¿7?, or a direct bonding with B; R¿5? and R¿6? are identical or different and are H or C¿1?-C¿4?-alkyl, or R¿6? stands for H and R¿5? stands for C¿1?-C¿15?-alkanoyl or R¿8? SO¿2?-; R¿7? is H, C¿1?-C¿5?-alkyl, chlorine, bromine; R¿8? is the same as R¿3?; m is 1-3; o is 0-5; p is 0-5; x is a direct bonding, oxygen, sulphur, an aromatic or heterocyclic compound; y is a C¿1?-C¿8?-alkyl, C¿3?-C¿10?-cycloalkyl; n is 2-5. When R¿4? is hydrogen, the invention also relates to their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene derivatives are used as dermatological products.
(FR)L'invention concerne des dérivés de leucotriène B¿4? de formule générale (I), formule dans laquelle R¿1? représente H, CF¿3?, CH¿2?OH; R¿2? représente H ou un reste acide organique; R¿3? représente H, alkyle C¿1?-C¿14?, cycloalkyle C¿3?-C¿10? ou un hétérocycle aromatique à 5 à 6 chaînons avec au moins 1 hétéroatome; R¿4? représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿10?, cycloalkyle C¿3?-C¿10?; A représente un groupe trans, trans-CH=CH-CH=CH, -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- ou tétraméthylène; B représente un groupe alcylène C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée ou le groupe (a) ou (b); D peut représenter une liaison directe, oxygène, soufre, -C$m(Z)C-, -CH=CR¿7? ou bien une liaison directe ensemble avec B; R¿5? et R¿6? sont identiques ou différents et représentent H ou alkyle C¿1?-C¿4?, ou bien R¿6? représente H et R¿5? représente alcanoyle C¿1?-C¿15? ou R¿8? SO¿2?-; R¿7? représente H, alkyle C¿1?-C¿5?, chlore ou brome; R¿8? a la même signification que R¿3?; m vaut 1 à 3; o vaut 0 à 5; p vaut 0 à 5; X représente une liaison directe, oxygène, soufre, un composé aromatique ou hétéroaromatique; Y représente alkyle C¿1?-C¿8?, cycloalkyle C¿3?-C¿10?; n vaut 2 à 5. Lorsque R¿4? représente hydrogène, l'invention concerne également leurs sels avec des bases tolérables physiologiquement et leurs clathrates de cyclodextrine. Les dérivés de leucotriène sont utilisés en dermatologie.
États désignés : AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)