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1. (WO1998051687) DERIVES PIPERIDINO FAVORISANT LA LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/051687    N° de la demande internationale :    PCT/JP1998/001695
Date de publication : 19.11.1998 Date de dépôt international : 14.04.1998
CIB :
C07K 5/06 (2006.01)
Déposants : FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 4-7, Doshomachi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541 (JP) (AT, BE, BR, CA, CH, CN, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, JP, KR, LU, MC, NL, PT, SE only).
TANIGUCHI, Kiyoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KURODA, Satoru [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TSUBAKI, Kazunori [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SHIMIZU, Yasuyo [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TAKASUGI, Hisashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : TANIGUCHI, Kiyoshi; (JP).
KURODA, Satoru; (JP).
TSUBAKI, Kazunori; (JP).
SHIMIZU, Yasuyo; (JP).
TAKASUGI, Hisashi; (JP)
Mandataire : YOSHIKAWA, Toshio; Murahama Building, 6F 9-19, Higashinoda-cho 4-chome Miyakojima-ku Osaka-shi Osaka 534-0024 (JP)
Données relatives à la priorité :
PO 6764 14.05.1997 AU
PP 2085 02.03.1998 AU
Titre (EN) PIPERIDINO DERIVATIVES WHICH PROMOTE GROWTH HORMONE RELEASE
(FR) DERIVES PIPERIDINO FAVORISANT LA LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
Abrégé : front page image
(EN)A pharmaceutically useful compound of formula (I) wherein R?1¿ is hydrogen and X is a group of formula (II) in which R?3¿ is esterified carboxy and R?4¿ is ar(lower) alkyl; R?3¿ is cyano and R?4¿ is aryl; R?3¿ is hydrogen and R?4¿ is 2-oxo-1-benzimidazolinyl; or R?3¿ and R?4¿ are linked together to form formula (III) in which R?5¿ is acyl, formula (a) is piperidino, and Y is lower alkanetriyl; or R?1¿ is a group of formula (IV) in which R?3¿, R?4¿ and formula (a) are each as defined above and X is bond, R?2¿ is 3-azetidinyl, 4-piperidyl or a group of the formula: -Z-NHR?6¿ in which R?6¿ is hydrogen or amino protective group, and Z is lower alkylene or cyclo (lower) alkylene, and A is -(CH¿2?)¿n?-, in which n is 3, 4 or 5, or -CH=CH-(CH¿2?)¿m?-, in which m is 1, 2 or 3, and salts thereof. The compound or a salt thereof of the present invention has excellent promotion activity of growth hormone release for animals and human bodies.
(FR)L'invention concerne un composé de la formule (I) utile sur le plan pharmaceutique, ainsi que ses sels. Dans cette formule, R?1¿ désigne hydrogène et X désigne un groupe de la formule (II) dans laquelle R?3¿ désigne carboxy estérifié et R?4¿ désigne aralkyle(inférieur); R?3¿ désigne cyano et R?4¿ désigne aryle; R?3¿ désigne hydrogène et R?4¿ désigne 2-oxo-1-benzimidazolinyle; ou R?3¿ et R?4¿ sont liés pour former (III) où R?5¿ désigne acyle, (a) désigne pipéridino et Y désigne alcanetriyle inférieur; ou R?1¿ désigne un groupe de la formule (IV) dans laquelle R?3¿, R?4¿ et (a) ont chacun la signification mentionnée ci-dessus et X désigne une liaison, R?2¿ désigne 3-azétidinyle, 4-pipéridyle ou un groupe de la formule: -Z-NHR?6¿ dans laquelle R?6¿ désigne hydrogène ou un groupe protecteur amino, et Z désigne alkylène inférieur ou cyclo alkylène(inférieur) et A désigne -(CH¿2?)¿n?-, où n vaut 3, 4 ou 5, ou -CH=CH-(CH¿2?)¿n?-, où m vaut 1, 2 ou 3. Ce composé ou un de ses sels présente d'excellentes propriétés favorisant la libération de l'hormone de croissance chez l'animal et chez l'homme.
États désignés : BR, CA, CN, JP, KR, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)