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1. (WO1998050420) INHIBITEURS DE LA SERINE PROTEASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/050420    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/002587
Date de publication : 12.11.1998 Date de dépôt international : 28.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.11.1998    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 5/02 (2006.01)
Déposants : AKZO NOBEL N.V. [NL/NL]; Velperweg 76 NL-6824 BM Arnhem (NL) (AM, AT, AU, AZ, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, HU, ID, IE, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, ZW only).
ADANG, Anton, Egbert, Peter [NL/NL]; (NL) (US Seulement)
Inventeurs : ADANG, Anton, Egbert, Peter; (NL)
Mandataire : HOGENBIRK, M.; P.O. Box 20 NL-5340 BH Oss (NL)
Données relatives à la priorité :
97201286.8 02.05.1997 EP
Titre (EN) SERINE PROTEASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE LA SERINE PROTEASE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to a compound having the formula (I): R?1¿SO¿2?-B-X-Z-C(O)-Y, B is a bond, an amino acid of the formula -NH-CH[(CH¿2?)¿p?C(O)OH]-C(O)- or an ester derivative thereof wherein p is 1, 2, or 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, or a L- or D-amino acid having a hydrophobic, basic or neutral side chain; X is an amino acid with a hydrophobic side chain, glutamine, serine, threonine, a cyclic amino acid optionally containing an additional heteroatom selected from N, O or S, and optionally substituted with (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, benzyloxy or oxo, or X is 2-amino-isobutyric acid, -NR?2¿-CH¿2?-C(O)- or the fragment (I) or (II), wherein n is 2, 3, or 4, W is CH or N and R?3¿ is H, (1-6C)alkyl or phenyl which groups may optionally be substituted with hydroxy, (1-6C)alkoxy, COOH, COO(1-6C)alkyl, CONH¿2?, or halogen; Z is lysine or 4-aminocyclohexylglycine. The compounds of the invention have anticoagulant activity and can be used in treating or preventing thrombin-related diseases. The variable R?1¿ and Y are defined in claim 1.
(FR)L'invention concerne un composé présentant la formule (I): R?1¿SO¿2?-B-X-Z-C(O)-Y. Dans cette dernière, B est une liaison, un acide aminé de la formule -NH-CH[(CH¿2?)¿p?C(O)OH]-C(O)- ou un dérivé ester de ce dernier, où p est 1, 2 ou 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic ou un acide aminé L- ou D- présentant une chaîne latérale hydrophobe, basique ou neutre. X est un acide aminé avec une chaîne latérale hydrophobe, du glutamine, de la sérine, thréonine, un acide aminé cyclique contenant éventuellement un hétéroatome supplémentaire sélectionné à partir de N, O ou S, éventuellement substitué par alkyle (1-6C), alcoxy (1-6C), benzyloxy ou oxo, où X est de l'acide 2-amino-isobutyrique, -NR?2¿-CH¿2?-C(O)- ou le fragment (I) ou (II) où n représente 2, 3, ou 4, W est CH ou N et R?3¿ représente H, alkyle (1-6C) ou phényle. Ces groupes peuvent être éventuellement substitués par hydroxy, alcoxy (1-6C), COOH, COO(1-6C), alkyle, CONH¿2? ou halogène; Z représente lysine ou 4-aminocyclohéxylglycine. Les composés selon l'invention présentent une activité anticoagulante et peuvent être utilisés pour traiter ou prévenir les maladies associées à la thrombine. Les variables R?1¿ et Y sont telles que définies dans la revendication 1.
États désignés : AM, AU, BB, BG, BR, CA, CN, CZ, EE, GE, HU, ID, IS, JP, KG, KP, KR, LK, LR, LT, LV, MD, MG, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TR, TT, UA, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)