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1. (WO1998050358) DERIVES INDOLIQUES A ACTIVITE DE RECEPTEUR ANTAGONISTE 5HT1A, 5HT1B, 5HT1D
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/050358    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/002262
Date de publication : 12.11.1998 Date de dépôt international : 14.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    10.11.1998    
CIB :
C07D 209/08 (2006.01), C07D 401/10 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (Tous Sauf US).
GASTER, Laramie, Mary [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
RAMI, Harshad, Kantilal [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WYMAN, Paul, Adrian [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : GASTER, Laramie, Mary; (GB).
RAMI, Harshad, Kantilal; (GB).
WYMAN, Paul, Adrian; (GB)
Mandataire : WATERS, David, Martin; SmithKline Beecham plc, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Données relatives à la priorité :
9707829.9 18.04.1997 GB
9801882.3 29.01.1998 GB
Titre (EN) INDOLE DERIVATIVES HAVING COMBINED 5HT1A, 5HT1B AND 5HT1D RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY
(FR) DERIVES INDOLIQUES A ACTIVITE DE RECEPTEUR ANTAGONISTE 5HT1A, 5HT1B, 5HT1D
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), processes for their preparation and their use as CNS agents are disclosed, in which R?a¿ is a group of formula (i), in which P?1¿ is phenyl, bicyclic aryl, a 5- to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, or a bicyclic heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur; R?1¿ is hydrogen, halogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-6?cycloalkyl, COC¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkoxy, hydroxy, hydroxyC¿1-6?alkyl, hydroxyC¿1-6?alkoxy, C¿1-6?alkoxyC¿1-6?alkoxy, C¿1-6?alkanoyl, nitro, trifluoromethyl, cyano, SR?9¿, SOR?9¿, SO¿2?R?9¿, SO¿2?NR?1O¿R?11¿, CO¿2?R?10¿, CONR?10¿R?11¿, CO¿2?NR?10¿R?11¿, CONR?10¿(CH¿2?)¿c?CO¿2?R?11¿, (CH¿2?)¿c?NR?10¿R?11¿, (CH¿2?)¿c?CONR?10¿R?11¿, (CH¿2?)¿c?NR?10¿COR?11¿, (CH¿2?)¿c?CO¿2?C¿1-6?alkyl, CO¿2?(CH¿2?)¿c?OR?10¿, NR?10¿R?11¿, NR?10¿CO¿2?R?11¿, NR?10¿CONR?10¿R?11¿, CR?10¿=NOR?11¿, NR?10¿COOR?11¿, CNR?10¿=NOR?11¿, where R?10¿ and R?11¿ are independently hydrogen or C¿1-6?alkyl and c is 1 to 4; R?2¿ is hydrogen, halogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-6?cycloalkyl, C¿3-6?cycloalkenyl, C¿1-6?alkoxy, acyl, aryl, acyloxy, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, cyano, CO¿2?R?10¿, CONR?10¿R?11¿, NR?10¿R?11¿ where R?10¿ and R?11¿ are as defined for R?1¿; a is 1, 2 or 3; or R?a¿ is a group of formula (ii), wherein P?2¿ and P?3¿ are independently phenyl, bicyclic aryl, a 5- to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, or a bicyclic heterocyclic group containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur; A is a bond or oxygen, S(O)¿m? where m is 0 to 2, carbonyl, CH¿2? or NR?4¿ where R?4¿ is hydrogen or C¿1-6?alkyl; R?1¿ is as defined above for formula (I) or R?1¿ is an optionally substituted 5 to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur; R?2¿ and R?3¿ are independently hydrogen, halogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-6?cycloalkyl, C¿3-6?cycloalkenyl, C¿1-6?alkoxy, acyl, aryl, acyloxy, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, cyano, CO¿2?R?10¿, CONR?10¿R?11¿, NR?10¿R?11¿ where R?10¿ and R?11¿ are as defined for R?1¿; and a and b are independently 1, 2 or 3; Y is -NH-, NR?5¿ where R?5¿ is C¿1-6?alkyl, or Y is -CH¿2?- or -O-; V is oxygen or sulphur; D is nitrogen, carbon or a CH group; W is (CR?16¿R?17¿)¿t? where t is 2, 3 or 4 and R?16¿ and R?17¿ are independently hydrogen or C¿1-6?alkyl or W is (CR?16¿R?17¿)¿u?-J where u is 0, 1, 2 or 3 and J is oxygen, sulphur, CR?16¿=CR?17¿, CR?16¿=N, =CR?16¿O, =CR?16¿S or =CR?16¿-NR?17¿; X is nitrogen or carbon; R?b¿ is hydrogen, halogen, hydroxy, C¿1-6?alkyl, trifluoromethyl, C¿1-6?alkoxy, C¿2-6?alkenyl, C¿3-7?cycloalkyl optionally substituted by C¿1-4?alkyl, or aryl; R?c¿ is hydrogen or C¿1-6?alkyl; and ..... is a single bond when X is nitrogen or a single or double bond when X is carbon.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), leurs procédés de préparation, leur utilisation comme agents CNS, dans laquelle R?a¿ est un groupe représenté par la formule (i) ou P?1¿ est un phényle, un aryle bicyclique, un noyau hétérocyclique de 5 à 7 chaînons contenant 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué d'oxygène, d'azote et de soufre, or un noyau hétérocyclique bicyclique contenant 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué d'oxygène, d'azote et de soufre; R?1¿ et hydrogène, halogène, C¿1-6?alkyle, C¿3-6?cycloalkyle, COC¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkoxy, hydroxy, hydroxyC¿1-6?alkyle, hydroxyC¿1-6?alcoxy, C¿1-6?alcoxyC¿1-6?alcoxy, C¿1-6?alkanoyl, nitro, trifluorométhyl, cyano, SR?9¿, SOR?9¿, SO¿2?R?9¿, SO¿2?NR?1O¿R?11¿, CO¿2?R?10¿, CONR?10¿R?11¿, CO¿2?NR?10¿R?11¿, CONR?10¿(CH¿2?)¿c?CO¿2?R?11¿, (CH¿2?)¿c?NR?10¿R?11¿, (CH¿2?)¿c?CONR?10¿R?11¿, (CH¿2?)¿c?NR?10¿COR?11¿, (CH¿2?)¿c?CO¿2?C¿1-6?alkyl, CO¿2?(CH¿2?)¿c?OR?10¿, NR?10¿R?11¿, NR?10¿CO¿2?R?11¿, NR?10¿CONR?10¿R?11¿, CR?10¿=NOR?11¿, NR?10¿COOR?11¿, CNR?10¿=NOR?11¿, où R?10¿ et R?11¿ sont indépendamment hydrogen ou C¿1-6?alkyle et c est compris entre 1 et 4; R?2¿ est hydrogène, halogène, C¿1-6?alkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?cycloalcényl, C¿1-6?alcoxy, acyle, aryle, acyloxy, hydroxy, nitro, trifluorométhyl, cyano, CO¿2?R?10¿, CONR?10¿R?11¿, NR?10¿R?11¿ où R?10¿ et R?11¿ sont tels que définis pour R?1¿; a est 1, 2 ou 3; ou R?a¿ est un groupe représenté par la formule (ii), dans laquelle P?2¿ et P?3¿ sont indépendamment un phényl, un aryle bicyclique, un noyau hétérocyclique de 5 à 7 chaînons contenant 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué d'oxygène, d'azote et de soufre ou un groupe hétérocyclique bicyclique contenant 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué d'oxygène, d'azote ou de soufre; A est une liaison ou oxygène, S(O)¿m? où m est compris entre 0 et 2, carbonyl, CH¿2? ou NR?4¿ où R?4¿ est hydrogène ou C¿1-6?alkyle; R?1¿ est tel que défini ci-dessus pour la formule (I) ou R?1¿ est un noyau hétérocyclique de 5 à 7 chaînons éventuellement substitué contenant 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué d'oxygène, d'azote ou de soufre; R?2¿ et R?3¿ sont indépendamment hydrogène, halogène, C¿1-6?alkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?cycloalcényle, C¿1-6?alcoxy, acyle, aryle, acyloxy, hydroxy, nitro, trifluorométhyl, cyano, CO¿2?R?10¿, CONR?10¿R?11¿, NR?10¿R?11¿ où R?10¿ et R?11¿ sont tels que définis pour R?1¿; et a et b sont indépendamment 1, 2 ou 3; Y est -NH-, NR?5¿ où R?5¿ est C¿1-6?alkyle, ou Y est -CH¿2?- ou -O-; V est oxygène ou soufre; D est azote, carbone ou un groupe CH; W est (CR?16¿R?17¿)¿t? où t est 2, 3 ou 4 et R?16¿ et R?17¿ sont indépendamment hydrogène où C¿1-6?alkyle ou W est (CR?16¿R?17¿)¿u?-J où u est 0, 1, 2 ou 3 et J est oxygène, soufre, CR?16¿=CR?17¿, CR?16¿=N, =CR?16¿O, =CR?16¿S ou =CR?16¿-NR?17¿; X est azote ou carbone; R?b¿ est hydrogène, halogène, hydroxy, C¿1-6?alkyle, trifluorométhyl, C¿1-6?alcoxy, C¿2-6?alcényl, C¿3-7?cycloalkyle éventuellement substitué par C¿1-4?alkyle, ou aryle; R?c¿ est hydrogène ou C¿1-6?alkyle; et ..... est une liaison simple lorsque X est azote ou une liaison simple ou double lorsque X est carbone.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)