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1. (WO1998050031) INHIBITEURS DE PROTEINES ISOPRENYLE TRANSFERASES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/050031    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/009298
Date de publication : 12.11.1998 Date de dépôt international : 07.05.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.12.1998    
CIB :
C07C 237/36 (2006.01), C07C 239/20 (2006.01), C07C 271/22 (2006.01), C07C 317/50 (2006.01), C07C 323/59 (2006.01), C07C 323/60 (2006.01), C07C 327/42 (2006.01), C07D 205/04 (2006.01), C07D 207/08 (2006.01), C07D 207/09 (2006.01), C07D 207/10 (2006.01), C07D 207/12 (2006.01), C07D 207/26 (2006.01), C07D 207/267 (2006.01), C07D 209/48 (2006.01), C07D 211/14 (2006.01), C07D 211/42 (2006.01), C07D 211/52 (2006.01), C07D 211/58 (2006.01), C07D 213/30 (2006.01), C07D 213/32 (2006.01), C07D 213/38 (2006.01), C07D 213/56 (2006.01), C07D 213/64 (2006.01), C07D 213/65 (2006.01), C07D 213/68 (2006.01), C07D 213/70 (2006.01), C07D 213/71 (2006.01), C07D 213/74 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01), C07D 213/76 (2006.01), C07D 233/54 (2006.01), C07D 235/06 (2006.01), C07D 237/14 (2006.01), C07D 239/26 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01), C07D 241/04 (2006.01), C07D 241/12 (2006.01), C07D 241/18 (2006.01), C07D 253/06 (2006.01), C07D 257/04 (2006.01), C07D 261/02 (2006.01), C07D 263/22 (2006.01), C07D 263/32 (2006.01), C07D 265/30 (2006.01), C07D 277/20 (2006.01), C07D 277/30 (2006.01), C07D 277/36 (2006.01), C07D 277/48 (2006.01), C07D 277/50 (2006.01), C07D 279/12 (2006.01), C07D 295/084 (2006.01), C07D 295/13 (2006.01), C07D 295/155 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01), C07D 307/54 (2006.01), C07D 307/81 (2006.01), C07D 317/30 (2006.01), C07D 317/60 (2006.01), C07D 333/18 (2006.01), C07D 333/20 (2006.01), C07D 333/24 (2006.01), C07D 487/08 (2006.01), C07F 9/53 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF PITTSBURGH [US/US]; Office of Technology Transfer, 911 Williams Pitt Union, Pittsburgh, PA 15260 (US)
Inventeurs : SEBTI, Said, M.; (US).
HAMILTON, Andrew, D.; (US).
AUGERI, David, J.; (US).
BARR, Kenneth, J.; (US).
DONNER, Bernard, G.; (US).
FAKHOURY, Stephen, A.; (US).
JANOWICK, David, A.; (US).
KALVIN, Douglas, M.; (US).
LARSEN, John, J.; (US).
LIU, Gang; (US).
O'CONNOR, Stephen, J.; (US).
ROSENBERG, Saul, H.; (US).
SHEN, Wang; (US).
SWENSON, Rolf, E.; (US).
SORENSEN, Bryan, K.; (US).
SULLIVAN, Gerard, M.; (US).
SZCZEPANKIEWICZ, Bruce, G.; (US).
TASKER, Andrew, S.; (US).
WASICK, James, I.; (US).
WINN, Martin; (US)
Mandataire : KOKULIS, Paul, N.; Cushman Darby & Cushman, Intellectual Property Group of Pillsbury Madison & Sutro, 1100 New York Avenue, N.W., Washington, DC 20005 (US)
Données relatives à la priorité :
08/852,858 07.05.1997 US
Titre (EN) INHIBITORS OF PROTEIN ISOPRENYL TRANSFERASES
(FR) INHIBITEURS DE PROTEINES ISOPRENYLE TRANSFERASES
Abrégé : front page image
(EN)Compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R¿1? is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L¿2?-, and (i) heterocyclic -L¿2?-; R¿2? is selected from (a) Formula (Ia), (b) -C(O)NH-CH(R¿14?)-C(O)OR¿15?, (c) Formula (Ib), (d) -C(O)NH-CH(R¿14?)-C(O)NHSO¿2?R¿16?, (e) -C(O)NH-CH(R¿14?)-tetrazolyl, (f) -C(O)NH-heterocyclic, and (g) -C(O)NH-CH(R¿14?)-C(O)NR¿17?R¿18?; R¿3? is heterocyclic, aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R¿4? is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylalkyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L¿1? is absent or is selected from (a) -L¿4?-N(R¿5?)-L¿5?-, (b) -L¿4?-O-L¿5?-, (c) -L¿4?-S(O)¿n?-L¿5?-, (d) -L¿4?-L¿6?-C(W)-N(R¿5?)-L¿5?-, (e) -L¿4?-L¿6?-S(O)¿m?-N(R¿5?)-L¿5?-, (f) -L¿4?-N(R¿5?)-C(W)-L¿7?-L¿5?-, (g) -L¿4?-N(R¿5?)-S(O)¿p?-L¿7?-L¿5?-, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.
(FR)Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Dans la formule (I), R¿1? est (a) hydrogène, (b) alkyle inférieur, (c) alkényle, (d) alcoxy, (e) thioalcoxy, (f) halo, (g) haloalkyle, (h) aryle-L¿2?- et (i) -L¿2?- hétérocyclique; R¿2? est sélectionné dans le groupe constitué par (a) le composé représenté par la formule (Ia), (b) -C(O)NH-CH(R¿14?)-C(O)OR¿15?, (c) le composé représenté par la formule (Ib), (d) -C(O)NH-CH(R¿14?)-C(O)NHSO¿2?R¿16?, (e) -C(O)NH-CH(R¿14?)-tétrazolyle, (f) -C(O)NH-hétérocycle et (g) -C(O)NH-CH(R¿14?)-C(O)NR¿17?R¿18?; R¿3? est hétérocyclique, aryle, cycloalkyle substitué ou non substitué; R¿4? est hydrogène, alkyle inférieur, haloalkyle, halogène, aryle, arylalkyle, hétérocycle ou (hétérocycle)alkyle; L¿1? est absent ou est sélectionné parmi (a) -L¿4?-N(R¿5?)-L¿5?-, (b) -L¿4?-O-L¿5?-, (c) -L¿4?-S(O)¿n?-L¿5?-, (d) -L¿4?-L¿6?-C(W)-N(R¿5?)-L¿5?-, (e) -L¿4?-L¿6?-S(O)¿m?-N(R¿5?)-L¿5?-, (f) -L¿4?-N(R¿5?)-C(W)-L¿7?-L¿5?-, (g) -L¿4?-N(R¿5?)-S(O)¿p?-L¿7?-L¿5?-, (h) alkylène éventuellement substitué, (i) alkénylène éventuellement substitué, (j) alkynylène éventuellement substitué. Ces composés sont des inhibiteurs de protéines isoprényle transférases. L'invention se rapporte également à des compositions permettant d'inhiber les protéines isoprényle transférases et à un procédé d'inhibition des protéines isoprényle transférases.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)