WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO1998049186) SUBSTITUTS DE DIPEPTIDES CONTENANT DES TETRAHYDROPYRIMIDINONES DERIVES D'ASPARAGINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/049186    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/008395
Date de publication : 05.11.1998 Date de dépôt international : 24.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    22.10.1998    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01), C07K 5/107 (2006.01)
Déposants : THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; 1111 Franklin Street, Fifth Street, Oakland, CA 94607-5200 (US)
Inventeurs : KONOPELSKI, Joseph, P.; (US).
FILONOVA, Lubov, K.; (US)
Mandataire : BERLINER, Robert; Fulbright & Jaworski L.L.P., 29th floor, 865 S. Figueroa Street, Los Angeles, CA 90017-2571 (US)
Données relatives à la priorité :
60/044,828 25.04.1997 US
09/065,291 23.04.1998 US
Titre (EN) DIPEPTIDE SURROGATES CONTAINING ASPARAGINE-DERIVED TETRAHYDROPYRIMIDINONES
(FR) SUBSTITUTS DE DIPEPTIDES CONTENANT DES TETRAHYDROPYRIMIDINONES DERIVES D'ASPARAGINE
Abrégé : front page image
(EN)Dipeptide surrogates Fmoc-Xxx-(cyclo)Asn-OBu are prepared from asparagine, aromatic aldehydes, and Fmoc-protected amino acid chlorides. The tetrahydropyrimidinone structure exist in a preferred ring conformation, as observed in a single crystal X-ray analysis of one of the derived carboxylic acids. As with other molecules with similar substitution patterns, the six-membered ring is held in a boat conformation. These dipeptide building blocks are deprotected at the C-terminal and/or N-terminal positions by known protocols. In addition, they function as ready participants for solid phase peptide synthesis. Finally, the constrained asparagine residue can be transformed to the native amino acid within a polypeptide framework, allowing for the direct interchange of a restricted system of known conformation and configuration to the native state under mild conditions. These peptide surrogates containing (cyclo)Asn are useful therapy of mammalian disease conditions, particularly in therapy of brain disorders.
(FR)La présente invention concerne des substituts de dipeptides Fmoc-Xxx-(cyclo)Asn-OBu obtenus à partir d'asparagine, d'aldéhydes aromatiques et de chlorures d'acides aminés protégés en Fmoc. La structure des tétrahydropyrimidinones existe avec une conformation préférée en cycle, tel qu'on l'observe par une analyse aux rayons X du monocristal de l'un des acides carboxyliques dérivés. Comme dans le cas des autres molécules à structure de substitution similaire, le cycle à 6 faces s'inscrit dans une conformation de bateau. Ces briques de base de dipeptides sont déprotégées en positions C terminales et/ou N terminales au moyen de protocoles connus. En outre, elles interviennent comme participants déjà prêts dans la synthèse de peptides en phase solide. Enfin, le radical asparagine soumis à des contraintes peut se transformer en acide aminé natif dans un réseau polypeptide, ce qui permet l'échange direct d'un système restreint de conformation et de configuration connues donnant l'état natif dans des conditions modérées. Ces substituts de peptides contenant du (cyclo)Asn conviennent particulièrement pour le traitement d'états pathologiques mammaliens, notamment le traitement de maladies neurodégénératives.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)