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1. (WO1998049152) INHIBITEURS DE PROTEASES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/049152    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/007942
Date de publication : 05.11.1998 Date de dépôt international : 23.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    29.10.1998    
CIB :
C07C 43/285 (2006.01), C07C 43/295 (2006.01), C07C 65/24 (2006.01), C07C 69/92 (2006.01), C07C 205/26 (2006.01), C07C 205/37 (2006.01), C07C 217/90 (2006.01), C07C 235/28 (2006.01), C07C 243/22 (2006.01), C07C 335/26 (2006.01), C07D 215/18 (2006.01), C07D 215/227 (2006.01), C07D 215/38 (2006.01), C07D 277/56 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07F 5/02 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION [US/US]; One Franklin Plaza, Philadelphia, PA 19103 (US) (AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GE, GH, GM, GN, GR, HU, ID, IE, IL, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW only).
DesJARLAIS, Renee, Louise [US/US]; (US) (US Seulement).
DUFFY, Kevin, James [GB/US]; (US) (US Seulement).
HALBERT, Stacie, Marie [US/US]; (US) (US Seulement).
KEENAN, Richard, McCulloch [US/US]; (US) (US Seulement).
MICHAUD, Evelyne [FR/US]; (US) (US Seulement).
THOMPSON, Scott, Kevin [US/US]; (US) (US Seulement).
VEBER, Daniel, Frank [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : DesJARLAIS, Renee, Louise; (US).
DUFFY, Kevin, James; (US).
HALBERT, Stacie, Marie; (US).
KEENAN, Richard, McCulloch; (US).
MICHAUD, Evelyne; (US).
THOMPSON, Scott, Kevin; (US).
VEBER, Daniel, Frank; (US)
Mandataire : STERCHO, Yuriy, P.; SmithKline Beecham Corporation, Corporate Intellectual Property, UW2220, 709 Swedeland Road, P.O. Box 1539, King of Prussia, PA 19406-0939 (US)
Données relatives à la priorité :
60/044,906 25.04.1997 US
Titre (EN) PROTEASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE PROTEASES
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), wherein R?l¿ is an aromatic or a heteroaromatic ring; R?2¿ and R?3¿ are H, C¿1?-C¿8?alkyl, aryl, arylC¿1?-C¿8?alkyl, or heteroaryl; R?4¿ is an aromatic or a heteroaromatic ring or an amine; W, X, Y, are independently selected from the group consisting of CH, N, S, or O, provided that at least one of W, X, and Y is a heteroatom, which inhibit protease, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease therewith.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R?1¿ est un cycle aromatique ou hétéroaromatique, R?2¿ et R?3¿ sont H, alkyle C¿1?-¿8?, aryle, aryl-alkyleC¿1-8? ou hétéroaryle; R?4¿ est un cycle aromatique ou hétéroaromatique ou une amine, W, X, Y sont choisis séparément dans le groupe constitué de CH, N, S ou O, à condition qu'au moins un parmi W, X et Y soit un hétéroatome, lesdits composés inhibant la protéase, dont la cathépsine K. L'invention porte aussi sur des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, sur des méthodes de traitement à l'aide desdites compositions, de maladies se manifestant par une perte osseuse excessive ou une dégradation du cartilage ou de la matrice, dont l'ostéoporose, l'affection gingivale telle que la gingivite et la parodontose, l'arthrite, l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde, la maladie osseuse de Paget, l'hypercalcémie maligne et la maladie métabolique des os.
États désignés : AL, AU, BA, BB, BG, BR, CA, CN, CZ, EE, GE, HU, ID, IL, IS, JP, KP, KR, LC, LK, LR, LT, LV, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, SG, SI, SK, SL, TR, TT, UA, US, UZ, VN, YU.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)