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1. (WO1998049147) PREPARATION DE MIBEFRADIL III
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/049147    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/002406
Date de publication : 05.11.1998 Date de dépôt international : 23.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    21.11.1998    
CIB :
C07C 255/36 (2006.01), C07D 235/14 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Inventeurs : HARRINGTON, Peter, John; (US).
WONG, Jim-Wah; (US)
Mandataire : WITTE, Hubert; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Données relatives à la priorité :
60/045,150 30.04.1997 US
Titre (EN) PREPARATION OF MIBEFRADIL III
(FR) PREPARATION DE MIBEFRADIL III
Abrégé : front page image
(EN)A method of preparing 2-[2-{[3-(1$i(H)-benzimidazol-2-yl)propyl]-methylamino}ethyl]-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4- tetrahydronaphthalen-2-yl methoxyacetate comprises contacting 6-fluoro-1- isopropyl-3,4-dihydro-1$i(H)-naphthalen-2-one with the anion of acetonitrile in an aprotic polar solvent; contacting [3-(1$i(H)-benzimidazol-2-yl) propyl]methylamine with the thus-formed (6-fluoro-2-hydroxy-1-isopropyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)acetonitrile in the presence of hydrogen and a hydrogenation catalyst, followed by contacting the thus-formed 2-[2-{[3-(1$i(H)-benzimidazol-2-yl) propyl]methylamino}ethyl]-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4- tetrahydronaphthalen-2-ol with methoxyacetic acid or an activated derivative of methoxyacetic acid.
(FR)L'invention a pour objet un procédé de préparation de méthoxyacétate de 2-[2-{[3-(1-$i(H)-benzimidazol-2-yl)propyl]-méthylamino}éthyl]-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4- tétrahydronaphtalène-2-yle. Ce procédé consiste à placer le 6-fluoro-1- isopropyl-3,4-dihydro-1$i(H)-naphtalèn-2-one en contact avec l'anion d'acétonitrile dans un solvant polaire aprotique; à placer la [3-(1$i(H)-benzimidazol-2-yl) propyl]méthylamine en contact avec le (6-fluoro-2-hydroxy-1-isopropyl- 1,2,3,4-tétrahydronaphtalène-2-yl)acétonitrile ainsi formé en présence d'hydrogène et d'un catalyseur d'hydrogénation, puis à placer le 2-[2-{[3-(1$i(H)-benzimidazol-2-yl) propyl]méthylamino}éthyl]-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4- tétrahydronaphtalèn-2-ol en contact avec de l'acide méthoxyacétique ou un dérivé activé d'acide méthoxyacétique.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)