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1. (WO1998049145) DERIVES DE TETRAHYDRO-ISOQUINOLINE SUBSTITUEE, UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DES RECEPTEURS D¿3? DE LA DOPAMINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/049145    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/002581
Date de publication : 05.11.1998 Date de dépôt international : 27.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    07.11.1998    
CIB :
C07D 217/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (AT, BE, CA, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, JP, LU, MC, NL, PT, SE only).
BRANCH, Clive, Leslie [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
STEMP, Geoffrey [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BRANCH, Clive, Leslie; (GB).
STEMP, Geoffrey; (GB)
Mandataire : GARRETT, Michael; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham p.l.c., Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Données relatives à la priorité :
9708694.6 30.04.1997 GB
Titre (EN) SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF DOPAMINE D?3¿ RECEPTORS
(FR) DERIVES DE TETRAHYDRO-ISOQUINOLINE SUBSTITUEE, UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DES RECEPTEURS D¿3? DE LA DOPAMINE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), wherein R?1¿ represents a substituent selected from a hydrogen or halogen atom; a hydroxy, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethanesulfonyloxy, pentafluoroethyl, C¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkoxy, arylC¿1-4?alkoxy, C¿1-4?alkylthio, C¿1-4?alkoxyC¿1-4?alkyl, C¿3-6?cycloalkylC¿1-4?alkoxy, C¿1-4?alkanoyl, C¿1-4?alkoxycarbonyl, C¿1-4?alkylsulphonyl, C¿1-4?alkylsulphonyloxy, C¿1-4?alkylsulphonylC¿1-4?alkyl, arylsulphonyl, arylsulphonyloxy, arylsulphonylC¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkylsulphonamido, C¿1-4?alkylamido, C¿1-4?alkylsulphonamidoC¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkylamidoC¿1-4?alkyl, arylsulphonamido, arylcarboxamido, arylsulphonamidoC¿1-4?alkyl, arylcarboxamidoC¿1-4?alkyl, aroyl, aroylC¿1-4?alkyl, or arylC¿1-4?alkanoyl group; a group R?3¿OCO(CH¿2?)¿p?, R?3¿CON(R?4¿)(CH2)¿p?, R?3¿R?4¿NCO(CH¿2?)¿p? or R?3¿R?4¿NSO¿2?(CH¿2?)¿p? where each of R?3¿ and R?4¿ independently represents a hydrogen atom or a C¿1-4?alkyl group or R?3¿R?4¿ forms part of a C¿3-6? azacycloalkane or C¿3-6?(2-oxo)azacycloalkane ring and p represents zero or an integer from 1 to 4; or a group Ar?1¿Z, wherein Ar?1¿ represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring and z represents a bond, O, S, or CH¿2?; R?2¿ represents a hydrogen atom or a C¿1-4?alkyl group; q is 1 or 2; Ar represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; or an optionally substituted bicyclic ring system; and salts thereof. Compounds of formula (I) and their salts have affinity for dopamine receptors, in particular the D¿3? receptor, and thus potential in the treatment of conditions wherein modulation of the D¿3? receptor is beneficial, e.g. as antipsychotic agents.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I) ou des sels de ceux-ci, dans laquelle R?1¿ représente un substituant choisi dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou par un groupe hydroxy, cyano, nitro, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, trifluorométhanesulfonyloxy, pentafluoroéthyle, alkyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?, aryl-alcoxy C¿1-4?, alkylthio C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?-alkyle C¿1-4?, cycloalkyle C¿3-6?-alcoxy C¿1-4?, alcanoyle C¿1-4?, alcoxycarbonyle C¿1-4?, alkylsulfonyle C¿1-4?, alkylsulfonyloxy C¿1-4?, alkylsulfonyle C¿1-4?-alkyle C¿1-4?, arylsulfonyle, arylsulfonyloxy, arylsulfonyl-alkyle C¿1-4?, alkylsulfonamido C¿1-4?, alkylamido C¿1-4?, alkylsulfonamido C¿1-4?-alkyle C¿1-4?, alkylamido-alkyle C¿1-4?, arylsulfonamido, arylcarboxamido, arylsulfonamido-alkyle C¿1-4?, arylcarboxamido-alkyle C¿1-4?, aroyle, aroyl-alkyle C¿1-4?, ou aryl-alcanoyle C¿1-4?; ou par un groupe R?3¿OCO(CH¿2?)¿p?, R?3¿CON(R?4¿)(CH¿2?)¿p?, R?3¿R?4¿NCO(CH¿2?)¿p?, ou R?3¿R?4¿NSO¿2?(CH¿2?)¿p?, dans lesquels chacun des R?3¿ et R?4¿ représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4?, ou bien R?3¿R?4¿ font partie d'un noyau azacycloalcane C¿3-6? ou (2-oxo)azacycloalcane C¿3-6?, p représentant zéro ou un nombre entier compris entre 1 et 4, ou par un groupe Ar?1¿Z où Ar?1¿ représente un noyau phényle éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclique aromatique à cinq ou six chaînons, éventuellement substitué, et Z représente une liaison O, S ou CH¿2?; R?2¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4?; q vaut 1 ou 2; Ar représente un noyau phényle éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 chaînons, éventuellement substitué, ou un système de noyau bicyclique éventuellement substitué. Ces composés de la formule (I) ainsi que leurs sels possèdent une affinité à l'égard des récepteurs dopaminergiques, notamment le récepteur D¿3?, ainsi qu'un certain potentiel dans le traitement d'états dans lesquels la modulation du récepteur D¿3? se révèle bénéfique, par exemple en tant qu'agents antipsychotique.
États désignés : CA, JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)