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1. (WO1998048806) COMPOSES D'INDENE SERVANT DE MODULATEURS SERM
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/048806    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/007816
Date de publication : 05.11.1998 Date de dépôt international : 20.04.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.11.1998    
CIB :
C07C 43/23 (2006.01), C07D 295/092 (2006.01), C07D 339/08 (2006.01)
Déposants : ELI LILLY AND COMPANY [US/US]; Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285 (US) (AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CI, CM, CN, CU, CZ, EE, GA, GE, GH, GM, GN, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, NE, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW only).
BRYANT, Henry, Uhlman [US/US]; (US) (US Seulement).
JONES, Charles, David [US/US]; (US) (US Seulement).
PENNINGTON, Pamela, Ann [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BRYANT, Henry, Uhlman; (US).
JONES, Charles, David; (US).
PENNINGTON, Pamela, Ann; (US)
Mandataire : STRODE, Janelle, D.; Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285 (US).
VOY, Gilbert, T.; Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285 (US)
Données relatives à la priorité :
60/044,923 25.04.1997 US
Titre (EN) INDENE COMPOUNDS HAVING ACTIVITY AS SERMS
(FR) COMPOSES D'INDENE SERVANT DE MODULATEURS SERM
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a class of substituted indene compounds and their pharmaceutically acceptable salts which possess selective estrogen receptor modulator (SERM) activity and are thus useful in the treatment of osteoporosis and cardiovascular disease, particularly hyperlipidemia in women. The compound possess the structure (I) in which R?1¿ is hydrogen, hydroxy, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R?2¿ is hydrogen, hydroxy, halo, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy or alkylsulfonyloxy. R?3¿ is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexa-methyleneimino, and n is 2 or 3. The dashed line bond between the carbon atoms at positions 2 and 3 of the indene nucleus represents an optional double bond with the proviso that when the double bond is absent, the parenthetic hydroxy group at position 3 is present and $i(vice versa). Certain 2,3-dihydro-1$i(H)-indene precursors to the disclosed indene compounds also possess SERM activity and are useful for the same purposes.
(FR)Cette invention se rapporte à une classe de composés d'indène substitués et à leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui possèdent une activité de modulateurs de récepteurs d'oestrogènes sélectifs (SERM) et sont par conséquent utiles dans le traitement de l'ostéoporose et de maladies cardiovasculaires, en particulier l'hyperlipidémie, chez la femme. Ces composés présentent la structure (I), où R?1¿ représente hydrogène, hydroxy, alcoxy, phénylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy ou alkylsulfonyloxy; R?2¿ représente hydrogène, hydroxy, halo, alcoxy, phénylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy ou alkylsulfonyloxy; R?3¿ représente 1-pipéridinyle, 1-pyrrolidinyle, méthyl-1-pyrrolidinyle, diméthyl-1-pyrrolidinyle, 4-morpholino, diméthylamino, diéthylamino, diisopropylamino ou 1-hexa-méthylène-imino; et n est égal à 2 ou 3. La liaison en pointillé entre les atomes de carbone des positions 2 et 3 du noyau d'indène représente une liaison double optionnelle, soumise à la condition que, lorsque cette liaison double est absente, alors le groupe hydroxy entre parenthèses de la position 3 est présent et vice-versa. Certains précurseurs 2,3-dihydro-1$i(H)-indène des composés d'indène présentés ici possèdent également une activité en tant que modulateurs SERM et sont par conséquent utiles aux mêmes fins.
États désignés : AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)