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1. (WO1998041508) DERIVES D'ISOQUINOLINE SUBSTITUEE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTICONVULSIVANTS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/041508    N° de la demande internationale :    PCT/GB1998/000782
Date de publication : 24.09.1998 Date de dépôt international : 16.03.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.09.1998    
CIB :
C07D 217/02 (2006.01), C07D 217/04 (2006.01), C07D 217/06 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (Tous Sauf US).
THOMPSON, Mervyn [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WARD, Robert, William [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
EDWARDS, Peter, David [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : THOMPSON, Mervyn; (GB).
WARD, Robert, William; (GB).
EDWARDS, Peter, David; (GB)
Mandataire : WEST, Vivien; SmithKline Beecham plc, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Données relatives à la priorité :
9705619.6 18.03.1997 GB
9726695.1 17.12.1997 GB
Titre (EN) SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTICONVULSANTS
(FR) DERIVES D'ISOQUINOLINE SUBSTITUEE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTICONVULSIVANTS
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; where Q is a monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl ring, R?1¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl (optionally substituted by hydroxy or C¿1-4?alkoxy), C¿1-6?alkenyl, C¿1-6?alkynyl, C¿1-6?alkylCO-, formyl, CF¿3?CO- or C¿1-6?alkylSO¿2-?, R?2¿ is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO¿2?, CN, N¿3?, CF¿3?O-, CF¿3?S-, CF¿3?CO-, trifluoromethyldiazirinyl, C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkenyl, C¿1-6?alkynyl, C¿1-6?perfluoroalkyl, C¿3-6?cycloalkyl, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylO-, C¿1-6?alkylCO-, C¿3-6?cycloalkylO-, C¿3-6?cycloalkylCO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylS-, C¿1-6?alkylSO¿2-?, (C¿1-4?alkyl)¿2?NSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)NHSO¿2-?, (C¿1-4?alkyl)¿2?NCO-, (C¿1-4?alkyl)NHCO- or CONH¿2?; or -NR?3¿R?4¿ where R?3¿ is hydroven or C¿1-4?alkyl, and R?4¿ is hydrogen, C¿1-4?alkyl, formyl, -CO¿2?C¿1-4?alkyl or -COC¿1-4?alkyl; or two R?2¿ groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by -OH or =O; and X is hydrogen, halogen, C¿1-6?alkoxy, C¿1-6?alkyl, amino or trifluoroacetylamino, but when X is hydrogen excluding compounds in which R?2¿ is 2-alkoxy and when X is hydrogen excluding the compounds N-(7-iodo-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-5-yl) -5-benzoyl-2-methoxybenzamide, N-(7-iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-5-yl) -5-benzoyl-2-methoxybenzamide, N-(5-iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl) -5-benzoyl-2-methoxybenzamide, N-(5-iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl) -2-methoxy-4-trifluoromethyldiazirinylbenzamide, N-(5-iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl) -2-methoxy-5-trifluoromethyldiazirinylbenzamide, N-(7-iodo-1,2,3,4,-tetrahydroisoquinolin-5-yl) -2-methoxy-5-trifluoromethyldiazirinylbenzamide et N-(8-fluoro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-5-yl) -4-$i(t)-butyl-2-methoxybenzamide, are useful $i(inter alia) in the treatment and prophylaxis of epilepsy.
(FR)Composés de la formule (I) et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Dans cette formule, Q représente un aryle monocyclique ou bicyclique ou un noyau hétéroaryle; R?1¿ représente de l'hydrogène, un C¿1-6?alkyle (éventuellement substitué par un hydroxy ou un C¿1-4?alkoxy), un C¿1-6?alcényle, un C¿1-6?alkynyle, un C¿1-6?alkylCO-, un formyle, un CF¿3?CO- ou un C¿1-6?alkylSO¿2?-, R?2¿ représente de l'hydrogène ou jusqu'à trois substituants sélectionnés à partir d'un halogène, de NO¿2?, CN, N¿3?, CF¿3?O-, CF¿3?S-, CF¿3?CO-, de trifluorométhyldiazirinyle, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcényle, C¿1-6?alkynyle, C¿1-6?perfluoroalkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylO-, C¿1-6?alkylCO-, C¿3-6?cycloalkylO-, C¿3-6?cycloalkylCO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylCO-, phényle, phénoxy, benzyloxy, benzoyle, phényl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylS-, C¿1-6?alkylSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NSO¿2-?, (C¿1-4?alkyl)NHSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NCO-, (C¿1-4?alkyl)NHCO- ou CONH¿2?; ou bien -NR?3¿R?4¿ où R?3¿ représente de l'hydrogène ou C¿1-4?alkyl et R?4¿ représente de l'hydrogène, C¿1-4?alkyle, formyle, -CO¿2?C¿1-4?alkyle ou -COC¿1-4?alkyle; ou bien deux groupes R?2¿ forment ensemble un noyau carbocyclique qui est saturé ou non et substitué ou non par -OH ou =OH; et X représente de l'hydrogène, halogène, C¿1-6?alkoxy, C¿1-6?alkyle, amino ou trifluoroacétylamino; mais lorsque X représente de l'hydrogène, cela exclue les composés dans lesquels R?2¿ représente 2-alkoxy et lorsque X représente de l'halogène, cela exclue les composés N-(7-iodo-2-méthyl-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-5-yl) -5-benzoyl-2-méthoxybenzamide, N-(7-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-5-yl) -5-benzoyl-2-méthoxybenzamide, N-(5-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl) -5-benzoyl-2-méthoxybenzamide, N-(5-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl) -2-méthoxy-4-trifluorométhyldiazirinylbenzamide, N-(5-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl) -2-méthoxy-5-trifluorométhyldiazirinylbenzamide, N-(7-iodo-1,2,3,4,-tétrahydroisoquinolin-5-yl) -2-méthoxy-5-trifluorométhyldiazirinylbenzamide et N-(8-fluoro-2-méthyl-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-5-yl) -4-$i(t)-butyl-2-méthoxybenzamide. Ces composés sont utilisés, entre autres choses, dans le traitement et la prophylaxie de l'épilepsie.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)