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1. (WO1998041500) DERIVES 2-ALKYLE-19-NOR- DE LA VITAMINE D
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/041500    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/002975
Date de publication : 24.09.1998 Date de dépôt international : 11.02.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.10.1998    
CIB :
C07C 401/00 (2006.01)
Déposants : WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION [US/US]; 614 North Walnut Street, Madison, WI 53705 (US)
Inventeurs : DELUCA, Hector, F.; (US).
SICINSKI, Rafal, R.; (PL)
Mandataire : WOZNY, Thomas, M.; Andrus, Sceales, Starke & Sawall, LLP, Suite 1100, 100 East Wisconsin Avenue, Milwaukee, WI 53202 (US).
ELLIS-JONES, Partrick George Armine; J.A. Kemp_& Co, 14 South Square, Gray's Inn, London WC1R 5LX (GB)
Données relatives à la priorité :
08/819,694 17.03.1997 US
Titre (EN) 2-ALKYL-19-NOR-VITAMIN D COMPOUNDS
(FR) DERIVES 2-ALKYLE-19-NOR- DE LA VITAMINE D
Abrégé : front page image
(EN)This invention provides a novel class of vitamin D related compounds, namely, the 2-alkyl-19-nor-vitamin D derivatives, as well as a general method for their chemical synthesis. The compounds have formula (I), where Y¿1? and Y¿2?, which may be the same or different, are each selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxy-protecting group, R¿6? is selected from the group consisting of alkyl, hydroxyalkyl and fluoroalkyl, and where the group R represents any of the typical side chains known for vitamin D type compounds. These 2-substituted compounds are characterized by low intestinal calcium transport activity and high bone calcium mobilization activity resulting in novel therapeutic agents for the treatment of diseases where bone formation is desired, particularly low bone turnover osteoporosis. These compounds also exhibit pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as anti-cancer agents and for the treatment of diseases such as psoriasis.
(FR)L'invention porte sur une nouvelle classe de composés apparentés à la vitamine D, c.-à-d. à des dérivés 2-alkyle-19-nor- de la vitamine D, de formule (I) dans laquelle: Y¿1? et Y¿2? qui peuvent être identiques ou différents sont sélectionnés individuellement parmi H ou un groupe protecteur hydroxy; R¿6? est sélectionné parmi alkyle, hydroxyalkyle et fluoroalkyle; et le groupe R représente l'une des chaînes latérales typiques connues des composés de la vitamine D. Ces composés substitués en 2 se caractérisent par un faible activité de transport intestinal du calcium, et par une forte mobilisation osseuse du calcium, qui en font de nouveaux agents de traitement de maladies où la formation de l'os est requise, et en particulier de l'ostéoporose à faible renouvellement des cellules osseuses. Ces composés présentent en outre une activité prononcée consistant à arrêter la prolifération des cellules non différenciées, et à favoriser leur différenciation en monocytes, de qui met en évidence leur utilisation comme agents anticancéreux et de traitement de maladies telles que le psoriasis. L'invention porte également sur un procédé général de synthèse chimique des susdits composés.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GW, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)