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1. (WO1998040377) PROCEDE DE PREPARATION DE 2-[[2-PYRIDINYL)METHYL]SULFYNYL]-1H-BENZIMIDAZOLES ET NOUVEAUX COMPOSES A UTILISER DANS LEDIT PROCEDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/040377    N° de la demande internationale :    PCT/DK1998/000058
Date de publication : 17.09.1998 Date de dépôt international : 16.02.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.09.1998    
CIB :
C07D 401/12 (2006.01)
Déposants : CLAUSEN, Finn, Priess [DK/DK]; (DK) (US Seulement).
A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK [DK/DK]; Holger Danskes Vej 89, DK-2000 Frederiksberg (DK) (Tous Sauf US)
Inventeurs : CLAUSEN, Finn, Priess; (DK)
Mandataire : BAGGER-SØRENSEN, Birgitte; Internationalt Patent-Bureau, Høje Taastrup Boulevard 23, DK-2630 Taastrup (DK)
Données relatives à la priorité :
0251/97 07.03.1997 DK
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-[[(2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-1H-BENZIMIDAZOLES AND NOVEL COMPOUNDS OF USE FOR SUCH PURPOSE
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE 2-[[2-PYRIDINYL)METHYL]SULFYNYL]-1H-BENZIMIDAZOLES ET NOUVEAUX COMPOSES A UTILISER DANS LEDIT PROCEDE
Abrégé : front page image
(EN)A process for the preparation of 2-[[2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1-H-benzimidazole derivatives of general formula (I), wherein R?2¿ represents H, OCH¿3?, OCHF¿2? or CF¿3?; R?3¿ represents H, CH¿3? or OCH¿3?; R?4¿ represents H, OCH¿3?, OCH¿2?CF¿3?, or halo, such as Cl, Br or F; and R?5¿ represents H, CH¿3? or OCH¿3?, or salts thereof, comprising reducing a compound of general formula (II) or a salt thereof wherein R?2¿, R?3¿, R?4¿ and R?5¿ are as defined above, in an alcoholic solvent, the reduction being carried out using a thiobisamine as reducing agent in the presence of a mineral acid, and, if desired, converting a compound obtained in free form into a salt thereof, or vice versa, and novel intermediates of formula (II) are described. The compounds of formula (I) are biologically active and/or may be of use as intermediates in the synthesis of biologically active compounds.
(FR)L'invention porte sur des dérivés 2-[[2-pyridinyl)méthyl]sulfinyl]-1H-benzimidazoles de formule générale (I) dans laquelle R?2¿ représente H, OCH¿3?, OCHF¿2? ou CF¿3?, R?3¿ représente H, CH¿3? ou OCH¿3?, R?4¿ représente H, OCH¿3?, OCH¿2?CF¿3?, ou halo, comme Cl, Br ou F, et R?5¿ représente H, CH¿3? ou OCH¿3?, et sur des sels desdits dérivés. Ledit procédé consiste à réduire dans un solvant alcoolique un composé de formule générale (II) ou un sel de celui-ci, formule (II) dans laquelle R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ sont définis ci-dessus, la réduction s'effectuant au moyen d'un agent réducteur, la thiobisamine, en présence d'un acide minéral, et, si besoin est, à convertir un composé sous forme libre en un sel de celui-ci, ou inversement. Des nouveaux intermédiaires de formule (II) sont également décrits. Les composés de formule (I) sont biologiquement actifs et/ou peuvent être utilisés comme intermédiaires dans la synthèse de composés biologiquement actifs.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)