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1. (WO1998040369) SYNTHESE DE DERIVES DU THIAZOL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/040369    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/004670
Date de publication : 17.09.1998 Date de dépôt international : 10.03.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    29.09.1998    
CIB :
C07D 277/48 (2006.01)
Déposants : ALBEMARLE CORPORATION [US/US]; 451 Florida Street, Baton Rouge, LA 70801-1780 (US)
Inventeurs : MATTHEWS, Michael, D.; (US).
MALCOLM, Arcelio, J.; (US)
Mandataire : PIPPENGER, Philip, M.; Albemarle Corporation, 451 Florida Street, Baton Rouge, LA 70801-1780 (US)
Données relatives à la priorité :
08/816,112 11.03.1997 US
Titre (EN) SYNTHESIS OF THIAZOLE DERIVATIVES
(FR) SYNTHESE DE DERIVES DU THIAZOL
Abrégé : front page image
(EN)N-[4-(Cyanoethylthiomethyl)-2-thiazolyl]guanidine, is prepared by (a) mixing 1,3-dihaloacetone and 2-imino-4-thiobiuret in a suitable polar organic solvent at initial temperatures of -10 to 25 °C, and agitating the mixture at -10 to 60 °C for at least about 1 hour; (b) heating the resultant mixture at 40 to 60 °C for at least 0.5 hour; (c) mixing with the mixture from (b), thiourea and then water at 40 to 60 °C for a period of at least about 1 hour; (d) removing liquid polar solvent from the mixture of (c); and (e) mixing with the mixture from (d), 3-halopropionitrile and water-soluble alcohol, ether, or ether-alcohol, followed by aqueous alkali metal hydroxide while maintaining the temperature at below about 20 °C, to form N-[4-(cyanoethylthiomethyl)-2-thiazolyl]guanidine. The process avoids isolating and purifying any of the intermediates, and can be conducted in the same vessel, as a 'one-pot' synthesis.
(FR)Selon la présente invention, on prépare une N-[4-(cyanoéthylthiométhyl)-2-thiazolyl]guanidine: (a) en mélangeant de la 1,3-dihalocétone et du 2-imino-4-thiobiuret dans un solvant organique polaire adéquat à une température initiale comprise entre -10 °C et 25 °C, et en agitant le mélange à une température comprise entre -10 °C et 60 °C pendant au moins une heure; (b) en chauffant le mélange résultant à une température comprise entre 40 °C et 60 °C pendant au moins une demi-heure; (c) en mélangeant avec le mélange sous (b) de la thiourée et ensuite de l'eau à une température comprise entre 40 °C et 60 °C pendant au moins une heure environ; (d) en enlevant le solvant polaire liquide du mélange cité sous (c); et (e) en mélangeant avec le mélange cité sous (d), du 3-halopropionitrile et un alcool, un éther ou un éther alcool hydrosoluble et ensuite un hydroxyde alcalin aqueux tout en maintenant la température inférieure à 20 °C, afin de former de la N-[4-(cyanoéthylthiométhyl)-2-thiazol]guanidine. Le procédé de la présente invention permet d'éviter de devoir isoler et purifier les intermédiaires et, étant donné qu'il peut s'effectuer à l'intérieur d'un seul et même récipient, il permet de réaliser une synthèse en récipient unique.
États désignés : JP.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)