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1. (WO1998039343) NOUVEAUX INHIBITEURS DE BENZIMIDAZOLE DE FRUCTOSE-1,6-BISPHOSPHATASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/039343    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/004498
Date de publication : 11.09.1998 Date de dépôt international : 06.03.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.10.1998    
CIB :
C07F 9/6506 (2006.01), C07F 9/6558 (2006.01)
Déposants : METABASIS THERAPEUTICS, INC. [US/US]; 9390 Towne Centre Drive, San Diego, CA 92121 (US)
Inventeurs : KASIBHATLA, Srinivas, Rao; (US).
REDDY, K., Raja; (US).
ERION, Mark, D.; (US).
DANG, Qun; (US).
SCARLATO, Gerard, R.; (US).
REDDY, M., Rami; (US)
Mandataire : WOLFF, Jessica, R.; Lyon & Lyon LLP, 633 West Fifth Street, Los Angeles, CA 90071-2066 (US).
VIERING, JENTSCHURA & PARTNER; Steinsdorfstrasse 6, D-80538 München (DE)
Données relatives à la priorité :
60/040,627 07.03.1997 US
Titre (EN) NOVEL BENZIMIDAZOLE INHIBITORS OF FRUCTOSE-1,6-BISPHOSPHATASE
(FR) NOUVEAUX INHIBITEURS DE BENZIMIDAZOLE DE FRUCTOSE-1,6-BISPHOSPHATASE
Abrégé : front page image
(EN)Novel benzimidazole compounds of structure (1) and their use as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors is described wherein A, E, and L are selected from the group consisting of -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, halo, -COR?11¿, -SO¿2?R?3¿, guanidine, amidine, -NHSO¿2?R?5¿, -SO¿2?NR?4¿¿2?, -CN, sulfoxide, perhaloacyl, perhaloalkyl, perhaloakolxy, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C2-C5 alkynyl, and lower alicyclic, or together A and L form a cyclic group, or together L and E form a cyclic group, or together E and J form a cyclic group including aryl, cyclic alkyl, and heterocyclic; J is selected from the group consisting -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, halo, -C(O)R?11¿, -CN, sulfonyl, sulfoxide, perhaloalkyl, hydroxyalkyl, perhaloalkoxy, alkyl, haloalkyl, aminoalkyl, alkenyl, alkynyl, alicyclic, aryl, and aralkyl, or together with Y forms a cyclic group including aryl, cyclic alkyl and heterocyclic alkyl; X is selected from the group consisting of alkylamino, alkyl(hydroxy), alkyl(carboxyl), alkyl(phosphonate), alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyl(sulfonate), aryl, carbonylalkyl, 1,1-dihaloalkyl, aminocarbonylamino, alkylaminoalkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, alkylthio, alkylaminocarbonyl, alkylcarbonylamino, alicyclic, aralkyl, and alkylaryl, all optionally substituted; or together with Y form a cyclic group including aryl, cyclic alkyl, and heterocyclic; Y is selected from the group consisting of -H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alicyclic, aralkyl, aryloxyalkyl, alkoxyalkyl, -C(O)R?3¿, -S(O)¿2?R?3¿, -C(O)-R?11¿, -CONHR?3¿, -NR?2¿¿2?, and -OR?3¿, all except H are optionally substituted; or together with X form a cyclic group including aryl, cyclic alkyl, and heterocyclic; and pharmaceutically acceptable prodrugs and salts thereof.
(FR)L'invention concerne de nouveaux composés de benzimidazole de structure (1), ainsi que leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de fructose-1,6-bisphosphatase: dans laquelle: A, E et L sont choisis dans le groupe composé de -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, halo, -COR?11¿, -SO¿2?R?3¿, guanidine, amidine, -NHSO¿2?R?5¿, -SO¿2?NR?4¿¿2?, -CN, sulfoxyde, perhaloacyle, perhaloalkyle, perhaloalkoxy, alkyle en C1-C5, alkényle en C2-C5, alkynyle en C2-C5, et alicyclique inférieur; ou A et L forment un groupe cyclique, ou L et E forment un groupe cyclique, ou E et J forment un groupe cyclique renfermant aryle, alkyle cyclique, et hétérocyclique; J est choisi dans le groupe composé de -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, halo, -C(O)R?11¿, -CN, sulfuryle, sulfoxyde, perhaloalkyle, hydroxyalkyle, perhaloalkoxy, alkyle, haloalkyle, aminoalkyle, alkényle, alkynyle, alicyclique, aryle, et aralkyle, ou forme avec Y un groupe cyclique renfermant aryle, alkyle cyclique et alkyle hétérocyclique; X est choisi dans le groupe composé de alkylamino, alkylehydroxy), alkyle(carboxyle), alkyle(phosphonate), alkyle, alkényle, alkynyle, alkyle(sulfonate), aryle, carbonylalkyle, 1,1-dihaloalkyle, aminocarbonylamino, alkylaminoalkyle, alkoxyalkyle, alkylthioalkyle, alkylthio, alkylaminocarbonyle, alkylcarbonylamino, alicyclique, aralkyle, et alkylaryle, tous éventuellement substitués, ou forme avec Y un groupe cyclique renfermant aryle, alkyle cyclique, et hétérocyclique; Y est choisi dans le groupe composé de -H, alkyle, alkényle, alkynyle, aryle, alicyclique, aralkyle, aryloxyalkyle, alkoxyalkyle, -C(O)R?3¿, -S(O)¿2?R?3¿, -C(O)R?11¿, -CONHR?3¿, -NR?2¿¿2?, et -OR?3¿, tous sauf H étant éventuellement substitués, ou forme avec X un groupe cyclique renfermant aryle, alkyle cyclique, et hétérocyclique. L'invention concerne également les promédicaments pharmaceutiquement acceptables et les sels de ces composés.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)