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1. (WO1998039342) NOUVEAUX COMPOSES D'INDOLE ET D'AZAINDOLE INHIBITEURS DE FRUCTOSE-1,6-BIOPHOSPHATASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/039342    N° de la demande internationale :    PCT/US1998/004501
Date de publication : 11.09.1998 Date de dépôt international : 06.03.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    05.10.1998    
CIB :
C07F 9/572 (2006.01), C07F 9/6558 (2006.01), C07F 9/6561 (2006.01)
Déposants : METABASIS THERAPEUTICS, INC. [US/US]; 9390 Towne Centre Drive, San Diego, CA 92121 (US)
Inventeurs : REDDY, K., Raja; (US).
SCARLATO, Gerard, R.; (US).
DANG, Qun; (US).
ERION, Mark, D.; (US).
KASIBHATLA, Srinivas, Rao; (US).
REDDY, M., Rami; (US)
Mandataire : WOLFF, Jessica, R.; Lyon & Lyon LLP, 633 West Fifth Street, Los Angeles, CA 90071-2066 (US).
VIERING, JENTSCHURA & PARTNER; Steinsdorfstr. 6, 80538 München (DE)
Données relatives à la priorité :
60/040,624 07.03.1997 US
Titre (EN) NOVEL INDOLE AND AZAINDOLE INHIBITORS OF FRUCTOSE-1,6-BISPHOSPHATASE
(FR) NOUVEAUX COMPOSES D'INDOLE ET D'AZAINDOLE INHIBITEURS DE FRUCTOSE-1,6-BIOPHOSPHATASE
Abrégé : front page image
(EN)Novel indole and azaindole compounds of structure (1) and their use as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors is described wherein: B is selected from the group consisting of -NH-, -N= and -CH=; D is selected from the group consisting of (a) and (b); Q is selected from the group consisting of -C= and -N- with the proviso that when B is -NH- then Q is -C= and D is (c), when B is -CH= then Q is -N- and D is (d), when B is -N=, then D is (e) and Q is -C=; A, E, and L are selected from the group consisting of -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, halo, -COR?11¿, -SO¿2?R?3¿, guanidine, amidine, -NHSO¿2?R?5¿, -SO¿2?NR?4¿¿2?, -CN, sulfoxide, perhaloacyl, perhaloalkyl, perhaloalkoxy, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C2-C5 alkynyl, and lower alicyclic, or together A and L form a cyclic group, or together L and E form a cyclic group, or together E and J form a cyclic group including aryl, cyclic alkyl, and heterocyclic; J is selected from the group consisting of -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, halo, -C(O)R?11¿, -CN, sulfonyl, sulfoxide, perhaloalkyl, hydroxyakyl, perhaloalkoxy, alkyl, haloalkyl, aminoalkyl, alkenyl, alkynyl, alicyclic, aryl, and aralkyl, or together with Y forms a cyclic group including aryl, cyclic alkyl and heterocyclic alkyl; X is selected from the group consisting of alkylamino, alkyl(hydroxy), alkyl(carboxyl), alkyl(phosphonate), alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyl(sulfonate), aryl, carbonylalkyl, 1,1-dihaloalkyl, aminocarbonylamino, alkylaminoalkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, alkylthio, alkylaminocarbonyl, alkylcarbonylamino, alicyclic, aralkyl, and alkylaryl, all optionally substituted; or together with Y forms a cyclic group including aryl, cyclic alkyl, and heterocyclic; Y is selected from the group consisting of -H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alicyclic, aralkyl, aryloxyalkyl, alkoxyalkyl, -C(O)R?3¿, -S(O)¿2?R?3¿, -C(O)-OR?3¿, -CONHR?3¿, -NR?2¿¿2?, and -OR?3¿, all except H are optionally substituted; or together with X forms a cyclic group including aryl, cyclic alkyl, and heterocyclic; and pharmaceutically acceptable prodrugs and salts thereof.
(FR)L'invention concerne de nouveaux composés d'indole et d'azaindole, dont la structure (1), et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de fructose-1,6-biophasphatase. Dans cette formule, B est sélectionné dans le groupe contenant -NH-, -N= et -CH=; D est sélectionné dans le groupe contenant (a) et (b); Q est sélectionné dans le groupe contenant -C= et -N- à condition que, lorsque B représente -NH-, Q représente -C= et D (c), lorsque B représente -CH=, Q représente -N- et D (d), lorsque B représente -N=, D représente (e) et Q -C=; A, E et L sont sélectionnés à partir du groupe contenant -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, un halo, -COR?11¿, -SO¿2?R?3¿, de la guanidine, de l'amidine, -NHSO¿2?R?5¿, -SO¿2?NR?4¿¿2?, -CN, un sulfoxyde, un acyle entièrement halogéné, un alkyle entièrement halogéné, un alkoxy entièrement halogéné, un alkyle C1-C5, un alcényle C2-C5, un alkynyle C2-C5 et un alicyclique de faible poids moléculaire; ou bien A et L forment ensemble un groupe cyclique, ou L et E forment ensemble un groupe cyclique, ou E et J forment ensemble un groupe cyclique contenant un aryle, un alkyle cyclique et un hétérocyclique; J est sélectionné dans le groupe contenant -NR?8¿¿2?, -NO¿2?, -H, -OR?7¿, -SR?7¿, -C(O)NR?4¿¿2?, un halo, -C(O)R?11¿, -CN, un sulfonyle, un sulfoxyde, un alkyle entièrement halogéné, un hydroxyalkyle, un alkoxy entièrement halogéné, un alkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un alcényle, un alkynyle, un alicyclique, un aryle et un aralkyle; ou bien J forme avec Y un groupe cyclique contenant un aryle, un alkyle cyclique et un alkyle hétérocyclique; X est sélectionné à partir du groupe contenant un alkylamino, un alkyl(hydroxy), un alkyl(carboxyl), un alkyl(phosphonate), un alkyle, un alcényle, un alkynyle, un alkyl(sulfonate), un aryle, un carbonylalkyle, 1,1-dihaloalkyle, un aminocarbonylamino, un alkylaminoalkyle, un alkoxyalkyle, un alkylthioalkyle, un alkylthio, un alkylaminocarbonyle, un alkylcarbonylamino, un alicyclique, un aralkyle et un alkylaryle, tous éventuellement substitués; ou bien X forme avec Y un groupe cyclique contenant un aryle, un alkyle cyclique et un hétérocyclique; Y est sélectionné dans le groupe contenant -H, un alkyle, un alcényle, un alkynyle, un aryle, un alicyclique, un aralkyle, un aryloxyalkyle, -C(O)R?3¿, -S(O)¿2?R?3¿, -C(O)-OR?3¿, -CONHR?3¿, -NR?2¿¿2? et -OR?3¿, tous, à l'exception de H, sont éventuellement substitués; ou bien Y forme avec X un groupe cyclique contenant un aryle, un alkyle cyclique et un hétérocyclique; R?1¿ est sélectionné indépendamment dans le groupe contenant -H, un alkyle, un aryle, un alicyclique dans lequel la fraction cyclique contient un carbonate ou un thiocarbonate, -C(R?2¿)¿2?-aryle, un alkylaryle, -C(R?2¿)¿2?OC(O)NR?2¿¿2?, -NR?2¿-C(O)-R?3¿, -C(R?2¿)¿2?-OC(O)R?3¿, C(R?2¿)?2¿-O-C(O)OR?3¿, -C(R?2¿)¿2?OC(O)SR?3¿, un alkyl-S-C(O)R?3¿, un alkyl-S-S-alkylhydroxy, et un alkyl-S-S-S-alkylhydroxy. L'invention concerne également des promédicaments et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)