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1. (WO1998038179) DERIVES D'HYDROXAMATE UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/038179    N° de la demande internationale :    PCT/EP1998/001015
Date de publication : 03.09.1998 Date de dépôt international : 24.02.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.09.1998    
CIB :
C07D 213/75 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01), C07D 277/46 (2006.01), C07D 285/135 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB) (Tous Sauf US).
ANDREWS, Robert, Carl [US/US]; (US) (US Seulement).
ANDERSEN, Marc, Werner [US/US]; (US) (US Seulement).
STANFORD, Jennifer, Badiang [US/US]; (US) (US Seulement).
BUBACZ, Dulcie, Garrido [US/US]; (US) (US Seulement).
CHAN, Joseph, Howing [US/US]; (US) (US Seulement).
COWAN, David, John [US/US]; (US) (US Seulement).
GAUL, Michael, David [US/US]; (US) (US Seulement).
McDOUGALD, Darryl, Lynn [US/US]; (US) (US Seulement).
MUSSO, David, Lee [US/US]; (US) (US Seulement).
RABINOWITZ, Michael, Howard [US/US]; (US) (US Seulement).
WIETHE, Robert, William [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : ANDREWS, Robert, Carl; (US).
ANDERSEN, Marc, Werner; (US).
STANFORD, Jennifer, Badiang; (US).
BUBACZ, Dulcie, Garrido; (US).
CHAN, Joseph, Howing; (US).
COWAN, David, John; (US).
GAUL, Michael, David; (US).
McDOUGALD, Darryl, Lynn; (US).
MUSSO, David, Lee; (US).
RABINOWITZ, Michael, Howard; (US).
WIETHE, Robert, William; (US)
Mandataire : REED, Michael, A.; Glaxo Wellcome plc, Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB)
Données relatives à la priorité :
60/039,112 26.02.1997 US
Titre (EN) REVERSE HYDROXAMATE DERIVATIVES AS METALLOPROTEASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'HYDROXAMATE UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEASE
Abrégé : front page image
(EN)A family of compounds having general structural formula (I) wherein W is a reverse hydroxamic acid group (a); R¿5? is hydrogen or lower alkyl; R¿6? is (b); where Z¿1? is heteroarylene; preferably: R¿1? is methyl, ethyl, isopropyl, n-propyl or 3,3,3-trifluoro-n-propyl; R¿2? is isobutyl or sec-butyl; R¿3? is hydrogen; R¿4? is tert-butyl, sec-butyl, 1-methoxy-1-ethyl or 2-(2-pyridylcarbonylamino)-1-ethyl; R¿5? is hydrogen; and R¿6? is 2-thiazolyl or 2-pyridyl. Such compounds show potent inhibition of MMP's, cell-free TNF convertase enzyme and TNF release from cells, and in some cases inhibit TNF convertase and TNF release from cells in preference to matrix metalloproteases.
(FR)L'invention concerne des composés présentant la formule structurelle générale (I) où W est un groupe acide hydroxamique inverse (a); R¿5? est de l'hydrogène ou un alkyle inférieur; R¿6? est (b), où Z¿1? est de l'hétéroarylène; de préférence, R¿1? représente méthyle, éthyle, isopropyle, n-propyle ou 3,3,3-trifluoro-n-propyle; R¿2? est de l'isobutyle ou sec-butyle; R¿3? est de l'hydrogène; R¿4? est du tert-butyle, sec-butyle, 1-méthoxy-1-éthyle ou 2-(2-pyridylcarbonylamino)-1-éthyle, R¿5? est de l'hydrogène; et R¿6? est du 2-thiazolyle ou 2-pyridyle. Ces composés exercent une inhibition puissance des métalloprotéases, de l'enzyme convertase du facteur de nécrose des tumeurs sans cellule, et de la libération du facteur de nécrose des tumeurs à partir des cellules. En outre, dans certains cas, ils inhibent la convertase du facteur de nécrose des tumeurs et la libération de ce facteur de nécrose des tumeurs des cellules, de préférence, jusqu'aux métalloprotéases de matrice.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)