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1. (WO1998034947) STEROIDES A ACTIVITE ANTIGESTAGENE A CHAINE 17α-ALKYLE FLUOREE

Pub. No.:    WO/1998/034947    International Application No.:    PCT/EP1998/000752
Publication Date: 13 août 1998 International Filing Date: 9 févr. 1998
IPC: C07J 1/00
C07J 41/00
C07J 43/00
C07J 53/00
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventors: SCHWEDE, Wolfgang
CLEVE, Arwed
KLAR, Ulrich
NEEF, Günter
CHWALISZ, Kristof
SCHNEIDER, Martin
FUHRMANN, Ulrike
HESS-STUMPP, Holger
Title: STEROIDES A ACTIVITE ANTIGESTAGENE A CHAINE 17α-ALKYLE FLUOREE
Abstract:
L'invention concerne de nouveaux 17α-fluoralkylstéroïdes de formule générale (I), dans laquelle R1 désigne un groupe méthyle ou éthyle; R2 désigne un radical de formule C¿n?FmHo, dans laquelle n vaut 2, 3, 4, 5 ou 6, m > 1 et m+o = 2n+1; R?3¿ désigne un groupe hydroxyle libre, éthérifié ou estérifié; R4 et R5 désignent chacun un atome d'hydrogène, ou ensemble une liaison additionnelle ou un groupe méthylène; St désigne un système cyclique stéroïdal ABC de formule partielle (A), (B) ou (C), dans lesquelles R6 désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1?-C4 à chaîne droite ou C3-C4 à chaîne ramifiée ou un atome d'halogène; R?7¿ désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1?-C4 à chaîne droite ou C3-C4 à chaîne ramifiée, ou, lorsque St désigne un système cyclique stéroïdal ABC de formule (A) ou (B), R?6 et R7¿ peuvent en outre désigner ensemble une liaison additionnelle; X désigne un atome d'oxygène, un groupement hydroxyimino =N∩OH ou deux atomes d'hydrogène; R8 désigne un radical Y ou un radical aryle le cas échéant substitué plusieurs fois par un groupe Y, qui désigne un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe -OH, -NO¿2?, -N3, -CN, -NR?9aR9b¿, -NHSO¿2?R?9, -CO¿2R9, alkyle C¿1?-C10, alkoxy C1-C10, alcanoyloxy C1-C10, benzoyloxy, alkanoyl C1-C10, hydroxyalkyle C1-C10 ou benzoyle, et R?9a et R9b¿ sont identiques ou différents et désignent comme R9 un atome d'hydrogène ou un groupe C¿1?-C10-alkyle. L'invention concerne également les sels physiologiquement admissibles de ces stéroïdes avec des acides, dans le cas des radicaux NR?9aR9b¿, et leurs sels physiologiquement admissibles avec des bases, dans le cas des radicaux -CO¿2R?9, dans lesquels R9 désigne hydrogène. Ces nouveaux composés ont une activité antigestagène extraordinairement forte et sont utiles pour préparer des compositions pharmaceutiques.