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1. WO1998033788 - INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASES MATRICIELLES

Numéro de publication WO/1998/033788
Date de publication 06.08.1998
N° de la demande internationale PCT/EP1998/000531
Date du dépôt international 23.01.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 08.08.1998
CIB
C07C 69/34 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
69Esters d'acides carboxyliques; Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
34Esters d'acides acycliques polycarboxyliques saturés dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
C07C 69/675 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
69Esters d'acides carboxyliques; Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
66Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, -CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide
67d'acides saturés
675d'acides hydroxycarboxyliques saturés
C07C 259/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
259Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
04sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p.ex. acides hydroxamiques
06ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 259/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
259Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
04sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p.ex. acides hydroxamiques
08ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 211/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
58liés en position 4
C07D 213/40 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
36Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples
40Atome d'azote substituant acylé
CPC
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
04specific for metastasis
A61P 37/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Déposants
  • PHARMACIA & UPJOHN S.P.A. [IT]/[IT] (AllExceptUS)
  • ALPEGIANI, Marco [IT]/[IT] (UsOnly)
  • PALLADINO, Massimiliano [IT]/[IT] (UsOnly)
  • CORIGLI, Riccardo [IT]/[IT] (UsOnly)
  • JABES, Daniela [IT]/[IT] (UsOnly)
  • PERRONE, Ettore [IT]/[IT] (UsOnly)
  • ABRATE, Francesca [IT]/[IT] (UsOnly)
  • BISSOLINO, Pierluigi [IT]/[IT] (UsOnly)
  • LOMBROSO, Marina [IT]/[IT] (UsOnly)
Inventeurs
  • ALPEGIANI, Marco
  • PALLADINO, Massimiliano
  • CORIGLI, Riccardo
  • JABES, Daniela
  • PERRONE, Ettore
  • ABRATE, Francesca
  • BISSOLINO, Pierluigi
  • LOMBROSO, Marina
Données relatives à la priorité
9702088.731.01.1997GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASES MATRICIELLES
Abrégé
(EN)
A compound of formula (I), wherein W is -NHOH or -OH, R1 is either free or protected hydroxymethyl or mercaptomethyl or derivatives thereof, R2 is free or protected hydroxy, R3 and R4 is an organic group, R5 is hydrogen or methyl, or R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, constitute an azaheterocyclyl group, and the solvates, hydrates and pharmaceutically acceptable salts thereof, can inhibit matrix metalloproteinases and the release of tumour necrosis factor (TNF). Processes for producing the compound, intermediates involved in the processes, and pharmaceutical compositions containing the compound are also described.
(FR)
L'invention a pour objet un composé selon la formule (I). Dans cette dernière, W est -NHOH ou -OH, R1 est de l'hydroxyméthyle protégé ou libre ou du mercaptométhyle ou des dérivés de ce dernier, R2 est de l'hydroxy libre ou protégé, R3 et R4 est un groupe organique, R5 est de l'hydrogène ou méthyle, ou R4 et R5 avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, constituent un groupe azahétérocycle. Ce composé et les solvates, hydrates et sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, peuvent inhiber les métallo-protéinases matricielles et la libération du facteur de nécrose tumorale (TNF). L'invention concerne également des procédés de production de ce composé, des intermédiaires impliqués dans ces procédés et des compositions pharmaceutiques contenant ce composé.
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