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1. (WO1998027107) PROCEDE DE COUPLAGE DE POLYSACCHARIDES A DES PROTEINES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/027107    N° de la demande internationale :    PCT/NL1997/000700
Date de publication : 25.06.1998 Date de dépôt international : 16.12.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    16.07.1998    
CIB :
A61K 47/48 (2006.01), C07K 1/107 (2006.01), C07K 9/00 (2006.01)
Déposants : DE STAAT DER NEDERLANDEN, VERTEGENWOORDIGD DOOR DE MINISTER VAN WELZIJN, VOLKSGEZONDHEID EN CULTUUR [NL/NL]; P.O. Box 5406, NL-2280 HK Rijswijk (NL) (Tous Sauf US).
HOOGERHOUT, Peter [NL/NL]; (NL) (US Seulement)
Inventeurs : HOOGERHOUT, Peter; (NL)
Mandataire : DE BRUIJN, Leendert, C.; Nederlandsch Octrooibureau, Scheveningseweg 82, P.O. Box 29720, NL-2502 LS The Hague (NL)
Données relatives à la priorité :
96203556.4 16.12.1996 EP
Titre (EN) METHOD OF COUPLING POLYSACCHARIDES TO PROTEINS
(FR) PROCEDE DE COUPLAGE DE POLYSACCHARIDES A DES PROTEINES
Abrégé : front page image
(EN)A novel method of covalently coupling polysaccharides to other biopolymers is provided, using an amino-thiol linker represented by formula (1): H¿2?N-[(CH¿2?)¿m?-CHR?1¿-CR?2¿R?3¿-A]¿q?-CHR?4¿-(CHR?5¿)¿p?-CHR?6¿-S-R?7¿ wherein A is a direct bond or a group having the formula -{Z-(CH¿2?)¿m?-CHR?1¿-CHR?2¿R?3¿}¿n?Z-, m is an integer from 0 to 5; n is an integer from 0 to 3; p is an integer from 0 to 2; q is the integer 0 or 1; R?1¿ is hydrogen or C¿1?-C¿6? alkyl, optionally substituted by amino, hydroxyl, carboxyl, C¿1?-C¿4? alkoxycarbonyl, carbamoyl, mono- or di(C¿1?-C¿4?alkyl)carbamoyl or N-($g(a)-carboxyalkyl)carbamoyl, or, if m ≠ 0, R?1¿ is hydroxyl, amino or peptidylamino; R?2¿ and R?3¿ are independently hydrogen or C¿1?-C¿4? alkyl, or together form an oxo group; R?4¿ is hydrogen, C¿1?-C¿4? alkyl, carboxyl, C¿1?-C¿4? alkoxycarbonyl, carbamoyl, mono- or di(C¿1?-C¿4? alkyl)carbamoyl or N-($g(a)-carboxyalkyl)carbamoyl; R?5¿ is hydrogen, methyl, hydroxy or C¿1?-C¿7? acyloxy; R?6¿ is hydrogen or methyl; R?7¿ is hydrogen or a thiol-protecting group or a group having the formula -S-CHR?6¿-(CHR?5¿)¿p?-CHR?4¿-[A-CR?2¿R?3¿-CHR?1¿-(CH¿2?)¿m?]¿q?-NH¿2?; and z is imino, methylimino, oxygen or sulphur.
(FR)L'invention concerne un nouveau procédé servant à coupler de manière covalente des polysaccharides à d'autres biopolymères, au moyen d'un bras de liaison amino-thiol représenté par la formule (1): H¿2?N-[(CH¿2?)¿m?-CHR?1¿-CR?2¿R?3¿-A]¿q?-CHR?4¿-(CHR?5¿)¿p?-CHR?6¿-S-R?7¿, dans laquelle A représente une liaison directe ou un groupe possédant la formule -{Z-(CH¿2?}¿m?-CHR?1¿-CHR?2¿R?3¿)¿n?Z-, m est un nombre entier compris entre 0 et 5, n est un nombre entier compris entre 0 et 3, p est un nombre entier compris entre 0 et 2 et q vaut 0 ou 1, R?1¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6? éventuellement substitué par amino, hydroxyle, carboxyle, alcoxycarbonyle C¿1?-C¿4?, carbamoyle, mono ou di(alkyle C¿1?-C¿4?)carbamoyle ou N-($g(a)-carboxyalkyl)carbamoyle, ou bien, si m ≠ 0, R?1¿ représente hydroxyle, amino ou peptidylamino, R?2¿ et R?3¿ représentent indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4?, ou pris ensemble, ils forment un groupe oxo, R?4¿ représente hydrogène alkyle C¿1?-C¿4?, carboxyle, alcoxycarbonyle C¿1?-C¿4?, carbamoyle, mono ou di(alkyle C¿1?-C¿4?)carbamoyle ou N-($g(a)-carboxyalkyl)carbamoyle, R?5¿ représente hydrogène, méthyle, hydroxy ou acyloxy C¿1?-C¿7?, R?6¿ représente hydrogène ou méthyle, R?7¿ représente hydrogène ou un groupe thiol protecteur, ou un groupe correspondant à la formule -S-CHR?6¿-(CHR?5¿)¿p?-CHR?4¿-[A-CR?2¿R?3¿-CHR?1¿-(CH¿2?)¿m?]¿q?-NH¿2?, et Z représente imino, méthylimino, oxygène ou soufre.
États désignés : AU, CA, JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)