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1. (WO1998027075) PREPARATION DE THIAZOLES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/027075    N° de la demande internationale :    PCT/EP1997/007088
Date de publication : 25.06.1998 Date de dépôt international : 17.12.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    08.07.1998    
CIB :
C07D 277/16 (2006.01), C07D 277/32 (2006.01)
Déposants : NOVARTIS AG [CH/CH]; Schwarzwaldallee 215, CH-4058 Basel (CH) (Tous Sauf US).
PITTERNA, Thomas [AT/CH]; (CH) (US Seulement).
SZCZEPANSKI, Henry [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
MAIENFISCH, Peter [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
HÜTER, Ottmar, Franz [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
RAPOLD, Thomas [DE/CH]; (CH) (US Seulement).
SENN, Marcel [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
GÖBEL, Thomas [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
O'SULLIVAN, Anthony, Cornelius [GB/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : PITTERNA, Thomas; (CH).
SZCZEPANSKI, Henry; (CH).
MAIENFISCH, Peter; (CH).
HÜTER, Ottmar, Franz; (DE).
RAPOLD, Thomas; (CH).
SENN, Marcel; (CH).
GÖBEL, Thomas; (DE).
O'SULLIVAN, Anthony, Cornelius; (CH)
Mandataire : ROTH, Bernhard, M.; Novartis AG, Patent- und Markenabteilung, Lichtstrasse 35, CH-4002 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
3125/96 19.12.1996 CH
Titre (EN) PREPARATION OF THIAZOLES
(FR) PREPARATION DE THIAZOLES
Abrégé : front page image
(EN)Described is a process for the preparation of a compound of formula (I) wherein R is unsubstituted or substituted C¿1?-C¿12?alkyl, C¿2?-C¿4?alkenyl, C¿2?-C¿4?alkynyl, C¿3?-C¿6?cycloalkyl, aryl or heteroaryl, or -SR¿1?; R¿1? is unsubstituted or substituted C¿1?-C¿12?alkyl, C¿2?-C¿4?alkenyl, C¿2?-C¿4?alkynyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; and X is a leaving group; which comprises: a) reacting a compound of formula (II) wherein R is as defined for formula (I), with a water-removing reagent; or b) for the preparation of a compound of formula (I) wherein X is halogen or a sulfonate, reacting a compound of the formula (III) wherein R is as defined for formula (I), with a halogenating or a sulfonylating agent; or c) for the preparation of a compound of formula (I) wherein X is halogen, reacting a compound of formula (IV) wherein R is as defined for formula (I); and wherein R¿2? and R¿3? are for example H, C¿1?-C¿6?alkyl, C¿3?-C¿6?cycloalkyl, phenyl or benzyl; with a compound of the formula halogen-C(=O)-O-C¿1?-C¿8?alkyl, halogen-C(=O)-O-aryl or halogen-C(=O)-O-benzyl. Intermediates for the preparation of the synthesis of compounds (II) to (IV) and method of the preparation thereof.
(FR)La présente invention concerne un procédé utilisé dans la préparation d'un composé de la formule (I) dans laquelle R représente alkyle C¿1?-C¿12?, alcényle C¿2?-C¿4?, alkynyle C¿2?-C¿4?, cycloalkyle C¿3?-C¿6?, aryle ou hétéroaryle, substitués ou non substitués, ou -SR¿1?; R¿1? représente alkyle C¿1?-C¿12?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle en C¿2?-C¿4?, cycloalkyle, aryl ou hétéroaryle, substitués ou non; et X est un groupe labile; le procédé comprend les étapes consistant: a) à mettre à réagir un composé de la formule (II) dans laquelle R est tel que défini dans la formule (I), avec un réactif éliminant l'eau, ou b) pour la préparation d'un composé de la formule (I) dans laquelle X est un halogène ou un sulfonate, à mettre à réagir un composé de la formule (III) dans laquelle R est tel que défini dans la formule (I), avec un agent d'halogénation ou de sulfonylation; ou c) pour la préparation d'un composé de la formule (I), dans laquelle X est un halogène, à mettre à réagir un composé de la formule (IV), dans laquelle R est tel que défini dans la formule (I); et où R¿2?-R¿3? sont par exemple H, alkyle C¿1?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿6?, phényle ou benzyle, avec un composé de la formule halogène-C(=O)-O-alkyle C¿1?-C¿8?, halogène-C(=O)-O-aryle ou halogène-C(=O)-O-benzyle. Font également l'objet de cette invention des intermédiaires pour la préparation de la synthèse des composés des formules (II) à (IV) ainsi que le procédé utilisé dans cette préparation.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)