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1. (WO1998024803) ESTERS STEROIDES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/024803    N° de la demande internationale :    PCT/EP1997/006829
Date de publication : 11.06.1998 Date de dépôt international : 08.12.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    17.06.1998    
CIB :
C07J 53/00 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE)
Inventeurs : KLAR, Ulrich; (DE).
CLEVE, Arwed; (DE).
SCHWEDE, Wolfgang; (DE).
NEEF, Günter; (DE).
OTTOW, Eckhard; (DE).
CHWALISZ, Kristof; (DE).
SCHNEIDER, Martin; (DE)
Données relatives à la priorité :
196 52 408.3 06.12.1996 DE
Titre (DE) STEROIDESTER, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG
(EN) STEROID ESTERS, METHOD FOR THE MANUFACTURE THEREOF AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
(FR) ESTERS STEROIDES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
Abrégé : front page image
(DE)Es werden die neuen Steroidester der Formel (I) beschrieben, worin m 1 oder 2, n 0 oder 1, X F oder CN und die gestrichelte Linie zwischen den Kohlenstoffatomen 15 und 16 die etwaige Anwesenheit einer Doppelbindung symbolisiert, ausgenommen die Verbindung ($i(Z))-6'-(4-Cyanphenyl)-9,11$g(a)-dihydro-17$g(b)-hydroxy-17$g(a)-[3-(1-oxo-2-methylpropoxy)-1-propenyl]-4'$i(H)-naphtho[3',2',1':10,9,11]estr-4-en-3-on. Die Derivatisierung erfolgt mit einer Carbonsäure. Die neuen Verbindungen zeichnen sich gegenüber den zugrunde liegenden Hydroxyverbindungen durch eine erheblich verbesserte Löslichkeit sowie durch eine erhöhte biologische Wirksamkeit und Selektivität aus. Die neuen Verbindungen sind zur Herstellung von Arzneimitteln geeignet.
(EN)Disclosed are novel steroid esters of formula (I), wherein m means 1 or 2, n is 0 or 1, X is F or CN and the line drawn between carbon atoms 15 and 16 symbolizes the possible presence of a dual bond, excluding compound ($i(Z))-6'-(4-cyanphenyl)-9,11$g(a)-dihydro-17$g(b)-hydroxy-17$g(a)-[3-(1-oxo-2-methylpropoxy)-1-propenyl]-4'$i(H)-naphto[3',2',1';10,9,11] ester-4-en-3-on. Derivatization occurs with a carboxylic acid. The novel compounds are characterized by a significantly enhanced solubility in comparison with the basic hydroxy compounds, and by enhanced biological effectiveness and selectivity. Said novel compounds are suitable for the production of medicaments.
(FR)L'invention concerne les nouveaux esters stéroïdes de la formule (I) dans laquelle m vaut 1 ou 2, n vaut 0 ou 1, X représente F ou CN, et la ligne en tirets entre les atomes de carbone 15 et 16 symbolise la présence éventuelle d'une liaison double, à l'exception du composé ($i(Z))-6'-(4-cyanphényl)-9,11$g(a)-dihydro-17$g(b)-hydroxy-17$g(a)-[3-(1-oxo-2-méthylpropoxy)-1-propényl]-4'$i(H)-naphtho[3',2',1':10,9,11] estr-4-èn-3-one. La réaction de formation de dérivés s'effectue avec un acide carboxylique. Par rapport aux composés hydroxy de base, ces nouveaux composés se distinguent par une solubilité notablement améliorée ainsi que par une efficacité biologique et une sélectivité accrues. Ils conviennent à la fabrication de médicaments.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)