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1. (WO1998024760) BANQUES COMBINATOIRES A BASE D'ACIDE AMINOBENZENEDICARBOXYLIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/024760    N° de la demande internationale :    PCT/US1997/021648
Date de publication : 11.06.1998 Date de dépôt international : 26.11.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.07.1998    
CIB :
C07B 61/00 (2006.01), C07C 237/42 (2006.01), C07C 271/28 (2006.01), C07C 275/42 (2006.01), C07C 279/14 (2006.01), C07C 311/08 (2006.01), C07C 311/21 (2006.01), C07C 311/29 (2006.01), C07C 311/44 (2006.01), C07C 335/22 (2006.01), C07D 295/13 (2006.01), C07D 295/15 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01)
Déposants : GRAYBILL, Todd, L. [US/US]; (US).
WU, Zhengdong [CN/US]; (US).
SUBASINGHE, Nalin [LK/US]; (US).
FEDDE, Cynthia, L. [US/US]; (US).
SALVINO, Joseph, M. [US/US]; (US)
Inventeurs : GRAYBILL, Todd, L.; (US).
WU, Zhengdong; (US).
SUBASINGHE, Nalin; (US).
FEDDE, Cynthia, L.; (US).
SALVINO, Joseph, M.; (US)
Mandataire : GOLDSTEIN, Jorge, A.; Sterne, Kessler, Goldstein & Fox P.L.L.C., Suite 600, 1100 New York Avenue, N.W., Washington, DC 20005-3934 (US)
Données relatives à la priorité :
60/032,284 03.12.1996 US
Titre (EN) AMINOBENZENEDICARBOXYLIC ACID-BASED COMBINATORIAL LIBRARIES
(FR) BANQUES COMBINATOIRES A BASE D'ACIDE AMINOBENZENEDICARBOXYLIQUE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a library of compounds, each comprised of a common animobenzenedicarboxylic acid core structure (scaffold) that serves as a template for synthesizing approximately 10?1¿-10?6¿ compounds which are analogs of the scaffold. The library is employed to study ligand binding by biological receptors, such as enzymes, G-protein coupled receptors and membrane channels. For example, certain individual compounds within the library selectively bind and inhibit the action of trypsin-like serine proteases. The present invention also relates to combinatorial synthetic methods for making such libraries of compounds. Additionally, the present invention relates to novel scaffold-modified solid supports, particularly scaffold-modified polymer resins and methods for preparing said resins. Further, the present invention is directed to methods for screening a compound or plurality of compounds made according to the synthetic methods disclosed herein, which comprise using the compounds in suitable assays developed for detecting the compounds' utility as pharmaceutical agents.
(FR)La présente invention concerne une banque de composés dotés chacun d'une structure à noyau commun d'acide aminobenzènedicarboxylique (charpente) qui sert de modèle permettant de réaliser la synthèse d'environ 10?1¿-10?6¿ composés qui sont des analogues de ladite charpente. On utilise une telle banque pour étudier la liaison à des ligands par des récepteurs biologiques tels que des enzymes, des récepteurs couplés à une G-protéine et des canaux membrane. Par exemple, certains composés individuels de la bibliothèque se lient de matière sélective et inhibent l'action des sérine protéases de type trypsine. La présente invention concerne également des procédés synthétiques combinatoires permettant de fabriquer ces banques de composés. La présente invention concerne, en outre, de nouveaux supports solides à charpente modifiée, en particulier des résines polymères à charpente modifiée et des procédés de préparation desdites résines. La présente invention concerne également des procédés permettant de séparer un composé ou une pluralité de composés selon le procédé synthétique précité, lequel procédé comprend l'utilisation des composés, dans des dosages appropriés, développés de manière à évaluer l'utilité des composés en tant qu'agents pharmaceutiques.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)