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1. (WO1998023597) DERIVES DE 4,5-DIAMINOPYRIMIDINE ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/023597    N° de la demande internationale :    PCT/KR1997/000155
Date de publication : 04.06.1998 Date de dépôt international : 20.08.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    29.05.1998    
CIB :
C07D 239/50 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Déposants : CHEIL JEDANG CORPORATION [KR/KR]; Cheil Building, 500, 5-ga, Namdaemun-ro, Chung-ku, Seoul 100-095 (KR)
Inventeurs : XIANG, Myung, Xik; (KR).
SUH, Byoung, Chool; (KR).
RHEE, Chung, Keun; (KR).
LEE, Kwang, Hyuk; (KR).
LEE, Youn, Ha; (KR).
KIM, Young, Gi; (KR)
Mandataire : CHOI, Hak, Hyun; Peeres Building, 6th floor, 222, 3-ka, Chungjung-ro, Seodaemun-ku, Seoul 120-013 (KR)
Données relatives à la priorité :
1996/58702 28.11.1996 KR
Titre (EN) 4,5-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND A METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
(FR) DERIVES DE 4,5-DIAMINOPYRIMIDINE ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Abrégé : front page image
(EN)Novel 4,5-diamino pyrimidine derivatives having the inhibitory activity of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterase and tumor necrosis factor, physiologically acceptable salt, solvate or metabolically readily conversible ester thereof and a process for producing the same are described. The present compounds are represented as general formula (I) in which X is a direct bond, C¿1-4? alkylene, C¿1-4? alkyleneoxy, C¿1-4? alkoxyphenyl or phenyl C¿1-4? alkylene; Y is a direct bond or C¿1-2? alkyl; R?1¿ is (i) 5-15 membered cyclic or branched chain heterocompound which includes one or two selected from a group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur and which is substituted with one or two selected from a group consisting of hydrogen, halogen, nitro, hydroxy, C¿1-6? alkyl, C¿3-6? alkenyl and halogen C¿1-4? alkoxy, (ii) C¿4-10? carbocyclic compound or (iii) hydroxy C¿1-4? alkoxy; R?2¿ is 5-15 membered cyclic or branched chain heterocompound which includes one or two selected from a group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur and which is substituted with one or two selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy, halogen, nitro, hydroxy C¿1-5? alkyl, C¿1-6? alkyl, C¿3-6? alkenyl and halogen C¿1-4? alkoxy; R?3¿ is hydrogen, (a) or (b) in which R?4¿ and R?5¿ are each independently selected from a group consisting of hydroxy, C¿1-6? alkyl, C¿3-7? cycloalkyl, C¿3-6? alkenyl, halogen C¿1-6? alkyl, halogen C¿2-6? alkenyl and C¿1-4? alkoxy or R?4¿ and R?5¿ represent each independently (c) in which R?6¿ is selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy, C¿1-6? alkyl, C¿3-6? alkenyl, halogen C¿1-6? alkyl, halogen, nitro and C¿1-4? alkoxy.
(FR)L'invention concerne de nouveaux dérivés de 4,5-diamino pyrimidine présentant une activité inhibitrice sur la guanosine 3',5'-monophosphate phosphodiestérase cyclique et sur le facteur de nécrose tumorale, un sel, un solvate ou un ester facilement convertible métaboliquement et physiologiquement acceptable de ceux-ci, ainsi qu'un procédé de production desdits dérivés. Les composés de l'invention sont représentés par la formule générale (I), formule dans laquelle X représente une liaison directe, alkylène C¿1-4?, alkylèneoxy C¿1-4?, alcoxyphényle C¿1-4? ou phényle alkylène C¿1-4?; Y représente une liaison directe où alkyle C¿1-2?; R?1¿ représente (i) un hétérocomposé à chaîne cyclique ou ramifiée présentant 5 à 15 éléments contenant un ou deux éléments choisis dans le groupe comprenant l'azote, l'oxygène et le soufre et lequel est substitué par un ou deux éléments choisis dans le groupe comprenant hydrogène, halogène, nitro, hydroxy, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿3-6? et halogène alcoxy C¿1-4?, (ii) un composé carbocyclique C¿4-10? ou (iii) hydroxy alcoxy C¿1-4?; R?2¿ représente un hétérocomposé à chaîne cylcique ou ramifiée contenant 5 à 15 éléments, lequel comprend un ou deux éléments choisis dans le groupe comprenant azote, oxygène et soufre et lequel est substitué par un ou deux éléments du groupe comprenant hydrogène, hydroxy, halogène, nitro, hydroxy alkyle C¿1-5?, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿3-6? et halogène alcoxy C¿1-4?; R?3¿ représente hydrogène, (a) ou (b) dans lesquelles R?4¿ et R?5¿ sont chacun sélectionnés indépendamment dans un groupe comprenant hydroxy, alkyle C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-7?, alcényle C¿3-6?, halogène alkyle C¿1-6?, halogène alcényle C¿2-6? et alcoxy C¿1-4? où R?4¿ et R?5¿ représentent chacun indépendamment (c) dans laquelle R?6¿ est choisi dans un groupe comprenant hydrogène, hydroxy, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿3-6?, halogène alkyle C¿1-6?, halogène, nitro et alcoxy C¿1-4?.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)