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1. (WO1998004292) GAZ MICROENCAPSULES DANS UN POLYMERE ET UN LIPIDE, A UTILISER COMME AGENTS D'IMAGERIE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/1998/004292 N° de la demande internationale : PCT/US1997/003007
Date de publication : 05.02.1998 Date de dépôt international : 27.02.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 26.02.1998
CIB :
A61K 49/00 (2006.01) ,A61K 49/22 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49
Préparations pour examen in vivo
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49
Préparations pour examen in vivo
22
Préparations pour échographie; Préparations pour imagerie par ultrasons
Déposants :
ACUSPHERE, INC. [US/US]; 38 Sidney Street Cambridge, MA 02139, US
Inventeurs :
BERNSTEIN, Howard; US
STRAUB, Julie, Ann; US
BRUSH, Henry, T.; US
CHURCH, Charles, C.; US
Mandataire :
PABST, Patrea, L. ; Arnall Golden & Gregory 2800 One Atlantic Center 1201 West Peachtree Street Atlanta, GA 30309-3450, US
Données relatives à la priorité :
08/681,71029.07.1996US
Titre (EN) POLYMER-LIPID MICROENCAPSULATED GASES FOR USE AS IMAGING AGENTS
(FR) GAZ MICROENCAPSULES DANS UN POLYMERE ET UN LIPIDE, A UTILISER COMME AGENTS D'IMAGERIE
Abrégé :
(EN) It has been discovered that the incorporation of gases, especially fluorinated gases such as perfluorocarbons, into microparticles formed from the combination of a natural or synthetic polymer and lipid have significantly enhanced echogenicity as compared with microparticles not including the lipid. Compounds other than lipids which are hydrophobic and limit the penetration and/or uptake of water into the microparticles can also be incorporated into the microparticles to enhance echogenicity. In the preferred embodiment, the polymers are synthetic biodegradable polymers. The microparticles are manufactured with a diameter suitable for the targeted tissue to be imaged, for example, with a diameter of between 0.5 and 8 microns for intravascular administration, and a diameter of between 0.5 and 5 mm for oral administration for imaging of the gastrointestinal tract or other lumens. Preferred polymers are polyhydroxy acids such as polylactic acid-co-glycolic acid, most preferably conjugated to polyethylene glycol or other materials inhibiting uptake by the reticuloendothelial system (RES). The most preferred lipids are phospholipids, preferably dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), distearoylphosphatidylcholine (DSPC), diarachidoylphosphatidylcholine (DAPC), dibehenoylphosphatidylcholine (DBPC), ditricosanoylphosphatidylcholine, dilignoceroylphatidylcholine (DLPC), incorporated at a ratio of between 0.01-30 (w lipid/w polymer), most preferably between 0.1-10 (w lipid/w polymer). Microparticles for imaging using other detectable agents can be similarly manufactured.
(FR) On a découvert que l'incorporation de gaz, notamment de gaz fluorés tels que des perfluorocarbones, dans des microparticules résultant de la combinaison d'un polymère synthétique ou naturel et de lipide augmente sensiblement l'échogénicité par rapport aux microparticules ne contenant pas de lipide. On peut également incorporer aux microparticules des composés autres que des lipides, qui sont hydrophobes et limitent la pénétration et/ou la reprise d'eau dans les microparticules, pour accentuer leur échogénicité. Dans le mode de réalisation préféré, les polymères sont des polymères synthétiques biodégradables. On donne aux microparticules un diamètre approprié au tissu cible à examiner et à mettre en image, par exemple, un diamètre compris entre 0,5 et 8 microns pour l'administration intravasculaire, et un diamètre compris entre 0,5 et 5 mm pour l'administration par voie orale pour l'imagerie du tractus gastro-intestinal ou d'autres lumières. Les polymères préférés sont les acides polyhydroxylés tel que l'acide polylactique-co-acide glycolique, idéalement conjugués au polyéthylèneglycol ou à d'autres substances inhibant la fixation par le système réticuloendothélial. Les lipides idéaux sont les phospholipides, de préférence la dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), la distéaroylphosphatidylcholine (DSPC), la diarachidoylphosphatidylcholine (DAPC), la dibéhénoylphosphatidylcholine (DBPC), la ditricosanoylphosphatidylcholine, la dilignocéroylphatidylcholine (DLPC), incorporés selon un rapport compris entre 0,01 et 30 (lipide en poids/polymère en poids), idéalement entre 0,1 et 10 (lipide en poids/polymère en poids). Des microparticules pour l'imagerie peuvent également être fabriquées de cette manière au moyen d'autres agents détectables.
États désignés : AU, BR, CA, CN, CZ, HU, IL, JP, KR, NO, NZ, PL, RU, SG, SK, VN
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)