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1. (WO1998003501) PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES DE BENZOTHIOPHENE 2,6-DISUBSTITUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/003501    N° de la demande internationale :    PCT/JP1997/002440
Date de publication : 29.01.1998 Date de dépôt international : 15.07.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    20.01.1998    
CIB :
C07C 323/22 (2006.01), C07D 333/54 (2006.01)
Déposants : TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD. [JP/JP]; 5-1, Akasaka 2-chome, Minato-ku, Tokyo 107 (JP) (Tous Sauf US).
SHIRAIWA, Masafumi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SATO, Shuichiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
DOGUCHI, Koji [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SHIRAIWA, Masafumi; (JP).
SATO, Shuichiro; (JP).
DOGUCHI, Koji; (JP)
Mandataire : ODAJIMA, Heikichi; Odajima Patent Office, Nippon Jitensha Building, 9-15, Akasaka 1-chome, Minato-ku, Tokyo 107 (JP)
Données relatives à la priorité :
8/212200 24.07.1996 JP
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,6-DISUBSTITUTED BENZOTHIOPHENE COMPOUNDS
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES DE BENZOTHIOPHENE 2,6-DISUBSTITUE
Abrégé : front page image
(EN)Benzothiophene compounds of general formula (I), wherein R?1¿ is lower alkoxy; and R?2¿ is halogeno, lower alkyl, or cycloalkyl or cycloalkenyl optionally substituted with lower alkyl, hydroxyl, acyloxy or oxo, which are intermediates useful for the synthesis of 2-substituted-3-(4-substituted benzoyl)-6-hydroxybenzo[b]thiophene derivatives having antiestrogenic activity, can be prepared industrially advantageously by subjecting the compounds of general formula (II) to ring-closing reaction. The compounds of general formula (II) are novel ones useful as the intermediate for the process of the present invention.
(FR)Composés de benzothiophène de la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ est alcoxy inférieur et R?2¿ est halogéno, alkyle inférieur ou cycloalkyle ou cycloalcényle éventuellement substitué par alkyle inférieur, hydroxyle, acyloxy ou oxo, qui sont des intermédiaires utiles pour la synthèse de dérivés de 3-(benzoyl 4-substitué)-6-hydroxybenzo[b]thiophène 2-substitué à activité anti-oestrogénique et qui peuvent être avantageusement produits à l'échelle industrielle au moyen d'une réaction de fermeture de cycle appliquée aux composés de la formule générale (II). Les composés de formule générale (II) sont nouveaux et utiles en tant qu'intermédiaires dans le procédé selon la présente invention.
États désignés : AU, CA, JP, KR, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)