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1. (WO1998003494) DERIVES BENZYLAMINE A SUBSTITUTION AMIDO ET AMINO, ET CLASSE DE LIGANDS SPECIFIQUES DU NEUROPEPTIDE Y1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/003494    N° de la demande internationale :    PCT/US1997/012690
Date de publication : 29.01.1998 Date de dépôt international : 18.07.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    06.02.1998    
CIB :
C07D 231/56 (2006.01), C07D 237/28 (2006.01), C07D 295/02 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01), C07D 295/155 (2006.01)
Déposants : NEUROGEN CORPORATION [US/US]; 35 Northeast Industrial Road, Branford, CT 06405 (US)
Inventeurs : BLUM, Charles, A.; (US).
DeSIMONE, Robert; (US).
HUTCHISON, Alan; (US).
PETERSON, John; (US)
Mandataire : RICHARDS, John; Ladas & Parry, 26 West 61st Street, New York, NY 10023 (US)
Données relatives à la priorité :
60/022,298 23.07.1996 US
Titre (EN) CERTAIN AMIDO- AND AMINO-SUBSTITUTED BENZYLAMINE DERIVATIVES; A NEW CLASS OF NEUROPEPTITE Y1 SPECIFIC LIGANDS
(FR) DERIVES BENZYLAMINE A SUBSTITUTION AMIDO ET AMINO, ET CLASSE DE LIGANDS SPECIFIQUES DU NEUROPEPTIDE Y1
Abrégé : front page image
(EN)This invention encompasses compounds of the formula (I) where X¿1?, X¿2?, and X¿3?, independently represents substituents of formula (A) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein C = N or O; D = nothing when C = O, H, lower straight or branched chain alkyl having 1-6 carbon atoms, a methylene unit incorporated into a ring connected with F (also a methylene) as in the cases of pyrrolidine, pyrrolidone, piperidine, and piperidone; E = O or H¿2?; o = 0 or 1; F = straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, aryl, aryl substituted with halogen, straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, heteroaryl - preferably selected from the group consisting of 2-, 3-, or 4-pyridyl, 2-pyrazyl 2-, or 3-thienyl, 2-pyrazinyl, 2-, 3-, or 4-quinolyl, 1-, 3-, or 4-isoquinolyl, 2-quinoxalyl, 3-, or 4-cinnolyl, heteroaryl substituted with halogen, hydroxy, straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, straight or branched chain lower alkoxy having 1-6 carbon atoms; and also wherein A and T represent organic or inorganic substituents, n is 1, 2, or 3, m is 2, 3, or 4, R¿1?-R¿4? are hydrogen or organic substituents, and B is nitrogen, carbon, sulfur or oxygen, useful in the diagnosis and treatment of feeding disorders such as obesity and bulimia and cardiovascular diseases such as essential hypertension and congestive heart failure due to the binding of these compounds to human neuropeptide Y1 receptors.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) et convenant au diagnostic et au traitement de troubles nutritionnels, tels que l'obésité et la boulimie, et au traitement d'affections cardio-vasculaires, telles que l'hypertension artérielle primitive et l'insuffisance cardiaque globale, imputables à la liaison de ces composés aux récepteurs de neuropeptides Y1 humains. Dans cette formule générale (I), X¿1?, X¿2? et X¿3? représentent indépendamment chacun des substituants représentés par la formule spécifique (A) ou de l'un de leurs sels pharmaceutiquement admis. Dans ces formules, C est N ou O; D n'est rien lorsque C est O, H, alkyl inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone, unité méthylène incorporée dans un cycle connecté à F (également un méthylène) comme dans les cas des pyrrolidine, pyrrolidone, pipéridine et pipéridone; E est O ou H¿2?; F est alkyl inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone, hétéroaryl, lequel hétéroaryl appartient de préférence au groupe des 2-, 3-, 4-pyridyl, 2-pyrazyl, 2- ou 3-thiényl, 2-pyrazinyl, 2-, 3- ou 4-quinolyl, 1-, 3- ou 4-isoquinolyl, 2-quinoxalyl, 3- ou 4-cinnolyl, hétéroaryl à substitution halogène, hydroxy, alkyl inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone, ou alcoxy inférieur à chaîne droite ou ramifiée portant de 1 à 6 atomes de carbone; A et T sont des substituants organiques ou non organiques; n vaut 1, 2 ou 3; m vaut 2, 3 ou 4; R¿1?-R¿4? sont hydrogène ou des substituants organiques; et B est azote, carbone, soufre ou oxygène.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)