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1. WO1998002420 - CERTAINS PYRROLECARBOXANILIDES CONDENSES, UNE NOUVELLE CLASSE DE LIGANDS DU RECEPTEUR GABA

Numéro de publication WO/1998/002420
Date de publication 22.01.1998
N° de la demande internationale PCT/US1997/012153
Date du dépôt international 14.07.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 13.02.1998
CIB
A61K 31/404 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
C07D 209/42 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
30avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
42Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/52 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
52condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61K 31/404
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
C07D 209/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
08with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
C07D 209/42
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
30with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
42Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
C07D 209/52
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
52condensed with a ring other than six-membered
C07D 307/84
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
82with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
84Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Déposants
  • NEUROGEN CORPORATION [US]/[US] (AllExceptUS)
  • ALBAUGH, Pamela [US]/[US] (UsOnly)
  • HUTCHISON, Alan [US]/[US] (UsOnly)
  • LIU, Gang [CN]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • ALBAUGH, Pamela
  • HUTCHISON, Alan
  • LIU, Gang
Mandataires
  • NOONAN, Kevin, E.
Données relatives à la priorité
08/683,06616.07.1996US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CERTAIN FUSED PYRROLECARBOXANILIDES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS
(FR) CERTAINS PYRROLECARBOXANILIDES CONDENSES, UNE NOUVELLE CLASSE DE LIGANDS DU RECEPTEUR GABA
Abrégé
(EN)
The present invention encompasses structures of formula (I) or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein (a) represents (b) or (c) or (d) or (e) wherein: W represents substituted or unsubstituted phenyl; X is hydrogen, hydroxy or lower alkyl; T is hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, amino or alkyl; R3 is hydrogen or an organic group; R4 is hydrogen or substituted or unsubstituted organic substituent; R5 and R6 represent organic, and inorganic substituents; and n is 1, 2, 3, or 4, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.
(FR)
La présente invention concerne des structures de la formule (I), ou des sels non toxiques de celles-ci, acceptables d'un point de vue pharmaceutique, où (a) représente (b) ou (c) ou (d) ou (e), où: W représente du phényle substitué ou non substitué. X est de l'hydrogène, un hydroxy ou un alkyle inférieur. T est de l'hydrogène, un halogène, un hydroxy, nitro, amino ou alkyle. R3 est de l'hydrogène ou un groupe organique. R4 est de l'hydrogène ou un substituant organique substitué ou non substitué. R5 et R6 représentent des substitants organiques ou inorganiques, et n a pour valeur 1, 2, 3 ou 4. Les composés sont des agonistes hautement sélectifs, des antagonistes ou des agonistes inverses de récepteurs GABAa, ou des prodrogues d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses de récepteur GABAa. Ces composés sont utiles dans le diagnositc et le traitement de l'anxiété, de troubles du sommeil, de troubles épileptiques, de surdose de médicaments à base de benzodiazépine, et pour améliorer la mémoire.
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international