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1. (WO1998002166) INHIBITEURS DE L'ADENOSINE DESAMINASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/002166    N° de la demande internationale :    PCT/US1997/012754
Date de publication : 22.01.1998 Date de dépôt international : 15.07.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.01.1998    
CIB :
C07D 473/00 (2006.01)
Déposants : THE BOARD OF GOVERNORS FOR HIGHER EDUCATION, STATE OF RHODE ISLAND AND PROVIDENCE PLANTATIONS [US/US]; 199 Promenade Street, Providence, RI 02908 (US)
Inventeurs : ABUSHANAB, Elie; (US).
PRAGNACHARYULU, Palle, V., P.; (US)
Mandataire : STEVENS, Richard, L.; Samuels, Gauthier, Stevens & Reppert, Suite 3300, 225 Franklin Street, Boston, MA 02110 (US)
Données relatives à la priorité :
08/680,413 15.07.1996 US
Titre (EN) ADENOSINE DEAMINASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE L'ADENOSINE DESAMINASE
Abrégé : front page image
(EN)This invention disclosed (2S,3R)-3(6-aminopurin-9-yl)aralkan-2-ols, a novel class of adenine derivatives (also called 9-aralkyladenines, ARADS), which have been shown to inhibit the enzyme adenosine deaminase at therapeutically useful levels. The relevant inhibitory constant (K¿i?) values are in the range of 10?-7¿ - 10?-10¿ M. These compounds with potencies in this range can reversibly inhibit ADA in an effective manner, without permanently deactivating the enzyme. ADA inhibitors that have similar biological profiles have been shown to be of therapeutic value when used to protect heart muscle against ischemic damage.
(FR)L'invention concerne des (2S, 3R)-3(6-aminopurine-9-yl) aralcan-2-ols, une nouvelle classe de dérivés d'adénine (également appelée 9-aralkyladénines, ARADS) démontrant une capacité d'inhibition de l'ADA à des niveaux thérapeutiquement utiles. Les valeurs de la constante d'inhibition appropriée (K¿i?) sont comprises entre 10?-7¿ et 10?-10¿ M, et les composés dont le potentiel se situe dans cette fourchette peuvent inhiber l'ADA de manière réversible et efficace, sans désactivation permanente de l'enzyme. Les inhibiteurs de l'ADA ayant des profils biologiques similaires démontrent leur valeur thérapeutique dans les applications qui visent à protéger le myocarde contre une détérioration ischémique.
États désignés : CA, CN, JP, MX.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)