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1. (WO1998001450) DERIVES DE SPIRO-PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/001450    N° de la demande internationale :    PCT/GB1997/001710
Date de publication : 15.01.1998 Date de dépôt international : 24.06.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.11.1997    
CIB :
A61K 31/438 (2006.01), C07D 491/10 (2006.01)
Déposants : MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU (GB) (Tous Sauf US).
CURTIS, Neil, Roy [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
HUSCROFT, Ian, Thomas [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
KULAGOWSKI, Janusz, Jozef [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
SWAIN, Christopher, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : CURTIS, Neil, Roy; (GB).
HUSCROFT, Ian, Thomas; (GB).
KULAGOWSKI, Janusz, Jozef; (GB).
SWAIN, Christopher, John; (GB)
Mandataire : HISCOCK, Ian; Merck & Co., Inc., European Patent Dept., Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB)
Données relatives à la priorité :
9613969.6 03.07.1996 GB
Titre (EN) SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
(FR) DERIVES DE SPIRO-PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R is C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl, C¿2-6?alkynyl, C¿3-7?cycloalkyl, C¿3-7?cycloalyklC¿1-4?alkyl, which groups are optionally substituted by hydroxy, C¿1-4?alkoxy or NR?a¿R?b¿, where R?a¿ and R?b¿ each independently represent hydrogen or C¿1-4?alkyl; or R is C¿1-4?alkyl substituted by Ar, and optionally further substituted by one or both of R?4¿ and R?5¿; R?1¿, R?2¿ and R?3¿ represent a variety of substituents; R?9¿ and R?10¿ are each hydrogen, halogen, C¿1-6?alkyl, CH¿2?OR?e¿, oxo, CO¿2?R?a¿ or CONR?a¿R?b¿ where R?e¿ represents hydrogen, C¿1-6?alkyl or phenyl; X is -CH¿2?, or -CH¿2?CH¿2?-; Y is -CH=, -CH¿2?-, -CH¿2?CH= or -CH¿2?CH¿2?-, with the proviso that the sum total of carbon atoms in X+Y is 2 or 3; and when Y is -CH= or -CH¿2?CH=, the broken line is a double bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
(FR)L'invention concerne des composés représentés par la formule (I): (I) dans laquelle R représente alkyle C¿1?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿6?, alcynyle C¿2?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?-alkyle C¿1?-C¿4?, ces groupes étant éventuellement substitués par hydroxy, alcoxy C¿1?-C¿4? ou NR?a¿R?b¿, R?a¿ et R?b¿ représentant indépendamment chacun hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4?; ou R représente alkyle C¿1?-C¿4? substitué par Ar et, éventuellement, encore substitué par un ou les deux dans R?4¿ et R?5¿; R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représentent une variété de substituants; R?9¿ et R?10¿ représentent chacun hydrogène, halogène, alkyle C¿1?-C¿6?, CH¿2?OR?e¿, oxo, CO¿2?R?a¿ ou CONR?a¿R?b¿, R?e¿ représentant hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6? ou phényle; X représente -CH¿2? ou -CH¿2?CH¿2?-; Y représente -CH=, -CH¿2?-, -CH¿2?CH= ou -CH¿2?CH¿2?- à condition que la somme totale des atomes de carbone dans X+Y soit égale à 2 ou 3; et, quand Y représente -CH= ou -CH¿2?CH=, la ligne discontinue représente une double liaison; ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont particulièrement utiles dans le traitement ou la prévention de la douleur, de l'inflammation, de la migraine, des vomissements et de la névralgie post-herpétique.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)