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1. (WO1998001425) PIPERIDINES 1,4-DISUBSTITUEES A TITRE D'ANTAGONISTES MUSCARINIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/001425    N° de la demande internationale :    PCT/US1997/011176
Date de publication : 15.01.1998 Date de dépôt international : 08.07.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    12.01.1998    
CIB :
A61K 45/06 (2006.01), C07D 211/58 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01)
Déposants : SCHERING CORPORATION [US/US]; 2000 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033-0530 (US)
Inventeurs : ASBEROM, Theodros; (US).
LOWE, Derek, B.; (US).
GREEN, Michael, J.; (US)
Mandataire : MAGATTI, Anita, W.; Schering-Plough Corporation, Patent Dept. K-6-1 1990, 2000 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033-0530 (US)
Données relatives à la priorité :
08/678,618 10.07.1996 US
Titre (EN) 1,4-DI-SUSTITUTED PIPERIDINES AS MUSCARINIC ANTAGONISTS
(FR) PIPERIDINES 1,4-DISUBSTITUEES A TITRE D'ANTAGONISTES MUSCARINIQUES
Abrégé : front page image
(EN)1,4-Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or solvate thereof, wherein X is a bond, -O-, -S-, -SO-, -SO¿2?-, -CO-, -C(OR?7¿)¿2?-, -CH¿2?-O-, -O-CH¿2?-, -CH=CH-, -CH¿2?-, -CH(C¿1?-C¿6? alkyl)-, -C(C¿1?-C¿6? alkyl)¿2?-, -CONR?17¿-, -NR?17¿CO-, -SO¿2?NR?17¿- or -NR?17¿SO¿2?-; R is C¿3?-C¿6? cycloalkyl, (a), (b), (c), (d), (e), optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl; R?1¿ is H, -CN, -CF¿3?, alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, -COR?15¿, -COO(alkyl, aryl, heteroaryl, alkylaryl or alkylheteroaryl), alkylaryl, alkylheteroaryl or -CON(R?13¿)¿2?; R?2¿ is cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted 4-piperidinyl; R?3¿ and R?4¿ are H, halo, -CF¿3?, alkyl, alkoxy or -OH; R?5¿ and R?6¿ are H, alkyl, -CF¿3?, alkoxy, -OH, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, R?13¿CONH-, R?14¿OCONH-, R?13¿NHCONH- or NH¿2?CONR?13¿-; R?7¿ is H or alkyl, or the two R?7¿ groups may form -(CH¿2?)¿2-4?; R?13¿ is H, alkyl, cycloalkyl, -(alkyl)COOR?15¿, aryl, heteroaryl, alkylaryl, alkylheteroaryl and adamantyl; R?14¿ is H or alkyl; R?15¿ is H, C¿1?-C¿20? alkyl, C¿1?-C¿6? cycloalkyl, aryl or heteroaryl; and R?17¿ is H, C¿1?-C¿6? alkyl, aryl or heteroaryl; useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease are disclosed, as well as pharmaceutical compositions and methods of preparation. Also disclosed are combinations of compounds of formula (I) capable of enhancing ACh release with ACh'ase inhibitors.
(FR)Pipéridines 1,4-disubstituées à titre d'antagonistes muscariniques répondant à la formule (I), ou leur sel, ester ou solvate pharmaceutiquement acceptable. Dans ladite formule (I), X représente une liaison -O-, -S-, -SO-, -SO¿2?-, -CO-, -C(OR?7¿)¿2?-, -CH¿2?-O-, -O-CH¿2?-, -CH=CH-, -CH¿2?-, -CH(alkyle C¿1-6?)-, -C(alkyle C¿1-6?)¿2?-, -CONR?17¿-, -NR?17¿CO-, -SO¿2?NR?17¿- ou -NR?17¿SO¿2?-; R représente cycloalkyle C¿3-6?, (a), (b), (c), (d), (e), phényle éventuellement substitué ou pyridyle éventuellement substitué; R?1¿ représente H, -CN, -CF¿3?, alkyle, cycloalkyle, cycloalcényle, alcényle, -COR?15¿, -COO(alkyle, aryle, hétéroaryle, alkylaryle ou alkylhétéroaryle), alkylaryle, alkylhétéroaryle ou -CON(R?13¿)¿2?; R?2¿ représente cycloalkyle, cycloalcényle, t-butoxycarbonyle ou 4-pipéridinyle éventuellement substitué; R?3¿ et R?4¿ représentent H, halo, -CF¿3?, alkyle, alcoxy ou -OH; R?5¿ et R?6¿ représentent H, alkyle, -CF¿3?, alcoxy, -OH, alkylcarbonyle, alcoxycarbonyle, R?13¿CONH-, R?14¿OCONH-, R?13¿NHCONH- ou NH¿2?CONR?13¿-; R?7¿ représente H ou alkyle, ou les deux groupes R?7¿ forment -(CH¿2?)¿2-4?; R?13¿ représente H, alkyle, cycloalkyle, -(alkyl)COOR?15¿, aryle, hétéroaryle, alkylaryle, alkylhétéroaryle et adamantyle; R?14¿ représente H ou alkyle; R?15¿ représente H, alkyle C¿1-20?, cycloalkyle C¿1-6?, aryle ou hétéroaryle; et R?17¿ représente H, alkyle C¿1-6?, aryle ou hétéroaryle; utilisables dans le traitement des troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer; compositions pharmaceutiques les contenant et leurs procédés de préparation. On a également prévu des associations de composés de la formule (I) aptes à favoriser la libération de l'acétylcholine avec des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase.
États désignés : AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, EE, GE, HU, IL, IS, JP, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UZ, VN, YU.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)