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1. (WO1998001164) LIGANDS TRICYCLIQUES RADIOMARQUES DU RECEPTEUR D4
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/001164    N° de la demande internationale :    PCT/CA1997/000465
Date de publication : 15.01.1998 Date de dépôt international : 30.06.1997
CIB :
A61K 51/04 (2006.01), C07D 223/20 (2006.01), C07D 243/38 (2006.01), C07D 267/20 (2006.01), C07D 281/16 (2006.01), C07D 313/14 (2006.01), C07D 337/14 (2006.01)
Déposants : RESOLUTION PHARMACEUTICALS INC. [CA/CA]; 6850 Goreway Drive, Mississauga, Ontario LV4 1V7 (CA)
Inventeurs : POLLAK, Alfred; (CA).
DUNN-DUFAULT, Robert; (CA)
Mandataire : WOODLEY, John, H.; Sim & McBurney, 6th floor, 330 University Avenue, Toronto, Ontario M5G 1R7 (CA)
Données relatives à la priorité :
08/676,921 08.07.1996 US
Titre (EN) TRICYCLIC RADIOLABELED D4 RECEPTOR LIGANDS
(FR) LIGANDS TRICYCLIQUES RADIOMARQUES DU RECEPTEUR D4
Abrégé : front page image
(EN)Herein described are radiolabeled compounds useful to image D4 receptors $i(in vivo), of formula (I), wherein X?1¿ is selected from NH, O and S; X?2¿ is selected from CH and N; Z is selected from iodide, cyano, nitro, tri(loweralkyl)tin and a radioisotopic iodide; and R?1¿ is selected from H, lower alkyl, piperonyl, C¿1-4?alkenyl, C¿1-4?alkynyl and C¿1-4?alkenyl substituted with one of iodide, tri(loweralkyl)tin and radioisotopic iodide; with the provisos that: (1) when one of Z and R?1¿ is radioisotopic, the other of Z and R?1¿ is not or does not incorporate iodide; and (2) when one of Z and R?1¿ is or incorporates tri(loweralkyl)tin, the other of Z and R?1¿ is not or does not incorporate iodide or radioisotopically labeled iodide. The radiopharmaceutical compounds are useful particularly to image localisation of D4 receptor in the human brain, and can therefore aid in the diagnosis of schizophenia and other medical conditions in which the D4 receptor is implicated.
(FR)L'invention concerne des composés tricycliques radiomarqués utiles pour visualiser $i(in vivo) des récepteurs D4. Lesdits composés tricycliques sont de la formule (I), dans laquelle X?1¿ est sélectionné dans le groupe constitué par NH, O et S; X¿2? est sélectionné dans le groupe constitué par CH et N; Z est sélectionné dans le groupe constitué par un iodure, cyano, nitro, un étain tri(alcyl inférieur) et un iodure radio-isotope; et R?1¿ est sélectionné dans le groupe constitué par H, alkyle inférieur, pipéronyl, alcényleC¿1-4?, alcynyleC¿1-4? et alcényleC¿1-4? substituté soit par un iodure, soit par un étain tri(alkyle inférieur), soit par un iodure radio-isotope; à condition que 1) si l'un de Z et R?1¿ est radio-isotope, l'autre de Z et R?1¿ n'est pas un iodure ou ne contient pas d'iodure; et 2) si l'un de Z et R?1¿ est un étain tri(alkyle inférieur) ou contient un étain tri(alkyle inférieur), l'autre de Z et R?1¿ n'est pas un iodure ou un iodure marqué par radio-isotope ou ne contient pas d'iodure ou d'iodure marqué par radio-isotope. Ces composés radiopharmaceutiques sont utiles, en particulier pour visualiser l'emplacement d'un récepteur D4 dans le cerveau humain, et permettent donc d'aider à diagnostiquer la schizophrénie ou d'autres états pathologiques impliquant le récepteur D4.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)