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1. WO1997043245 - INHIBITION DE METALLOPROTEASES MATRICIELLES PAR DES COMPOSES CONTENANT DE L'ACETYLENE

Numéro de publication WO/1997/043245
Date de publication 20.11.1997
N° de la demande internationale PCT/US1997/007921
Date du dépôt international 12.05.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 12.12.1997
CIB
C07C 59/90 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
59Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques et contenant l'un des groupes OH, O-métal, -CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes
40Composés non saturés
76contenant des groupes cétone
90contenant des groupes avec de l'oxygène lié par liaison simple
C07C 229/34 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
229Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
02ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné
34le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 209/48 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
44Iso-indoles; Iso-indoles hydrogénés
48avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p.ex. phtalimide
CPC
A61P 1/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
A61P 13/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
02of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
Déposants
  • BAYER CORPORATION [US]/[US] (AllExceptUS)
  • DIXON, Brian, R. [US]/[US] (UsOnly)
  • CHEN, Jinshan [CN]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • DIXON, Brian, R.
  • CHEN, Jinshan
Mandataires
  • CHAO, Mark
  • GREENMAN, Jeffrey, M.
Données relatives à la priorité
08/645,02815.05.1996US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) INHIBITION OF MATRIX METALLOPROTEASES BY ACETYLENE CONTAINING COMPOUNDS
(FR) INHIBITION DE METALLOPROTEASES MATRICIELLES PAR DES COMPOSES CONTENANT DE L'ACETYLENE
Abrégé
(EN)
Matrix metalloprotease inhibiting compounds, pharmaceutical compositions thereof and a method of disease treatment using such compounds are presented. The compounds of the invention have the generalized formula (I) where R15 is selected from the group comprising: HOCH2, MeOCH2, ($i(n)-Pr)2NCH2, CH3CO2CH2, EtOCO2CH2, HO(CH2)2, CH3CO2(CH2)2, HO2C(CH2)2, OHC(CH2)3, HO(CH2)4, Ph, 3-HO-Ph, and PhCH2OCH2; and R16 is (a) or (b). These compounds are useful for inhibiting matrix metalloproteases and, therefore, combating conditions to which MMP's contribute, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, aneurysmal aortic disease, dystrophobic epidermolysis, bullosa, conditions leading to inflammatory responses, osteopenias mediated by MMP activity, tempero mandibular joint disease, demyelating diseases of the nervous system, tumor metastasis or degenerative cartilage loss following traumatic joint injury, and coronary thrombosis from athrosclerotic plate rupture. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating such conditions.
(FR)
L'invention concerne des composés inhibiteurs de métalloprotéases matricielles, leurs compositions pharmaceutiques et une méthode de traitement de maladies utilisant ces composés. Les composés de l'invention ont la formule générale (I) dans laquelle R15 est choisi dans le groupe comprenant: HOCH2, MeOCH2, ($i(n)-Pr)2NCH2, CH3CO2CH2, EtOCO2CH2, HO(CH2)2, CH3CO2(CH2)2, HO2C(CH2)2, OHC(CH2)3, HO(CH2)4, Ph, 3-HO-Ph, et PhCH2OCH2; et R16 représente (a) ou (b). Ces composés sont utiles pour inhiber des métalloprotéases matricielles et par conséquent combattre des états auxquels les métalloendo-protéinases matricielles MMP contribuent, tels que, l'arthrose, la polyartrite rhumatoïde, l'arthrite septique, les maladies périodontiques, l'ulcération de la cornée, la protéinurie, les maladies aortiques anévrismales, l'épidermolyse distrophobique, les lésions buleuses, des états conduisant à des réactions inflammatoires, les ostéopénies induites par l'activité de MMP, des maladies des articulations temporomendibulaires, les maladies démiliénisantes du système nerveux, la métastase de tumeurs ou la perte de cartilage dégénérative suivant des lésions articulaires traumatiques, et la thrombose coronaire due à une rupture des plaques athéroscléreuses. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des méthodes de traitement de ces états.
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