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1. (WO1997011698) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE ALPHA 1b
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/011698    N° de la demande internationale :    PCT/US1996/015223
Date de publication : 03.04.1997 Date de dépôt international : 24.09.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.02.1997    
CIB :
C07D 403/04 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01)
Déposants : MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065 (US) (Tous Sauf US).
BOCK, Mark, G. [US/US]; (US) (US Seulement).
LUMMA, William, C. [US/US]; (US) (US Seulement).
PATANE, Michael, A. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BOCK, Mark, G.; (US).
LUMMA, William, C.; (US).
PATANE, Michael, A.; (US)
Représentant
commun :
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065 (US)
Données relatives à la priorité :
60/004,501 29.09.1995 US
9604288.2 29.02.1996 GB
Titre (EN) ALPHA 1b ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE ALPHA 1b
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha 1b adrenergic receptor antagonists. These compounds display submicromolar affinity for the human alpha 1b adrenergic receptor subtype while displaying at least five-fold lower affinity for the human alpha 1d and alpha 1a adrenergic receptor subtypes, and many other G-protein coupled human receptors. One application of these compounds is in the treatment of hypertension. More specifically, these compounds display selectivity for lowering blood pressure without, for example, substantially affecting urethral pressure.
(FR)Cette invention concerne certains composés nouveaux et dérivés de ces composés, leur synthèse, et leur utilisation en tant qu'antagonistes du récepteur adrénergique alpha 1b. Ces composés présentent une affinité submicromolaire pour le sous-type humain du récepteur adrénergique alpha 1b tout en présentant une affinité au moins cinq fois inférieure pour les sous-types humains du récepteur adrénergique alpha 1d et alpha 1a et pour de nombreux autres récepteurs humains couplés à des protéines G. Ces composés sont notamment utilisés dans le traitement de l'hypertension. Plus spécifiquement, ces composés diminuent de façon sélective la pression artérielle sans, par exemple, affecter sensiblement la pression urétrale.
États désignés : CA, JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)