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1. (WO1997011174) COMPOSES LIANT LES KINASES CYCLINODEPENDANTES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/011174    N° de la demande internationale :    PCT/GB1996/002340
Date de publication : 27.03.1997 Date de dépôt international : 23.09.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    07.04.1997    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 14/47 (2006.01)
Déposants : CYCLACEL LIMITED [GB/GB]; Marquis House, 67-68 Jermyn Street, London SW1Y 6NY (GB) (Tous Sauf US).
FAHRAEUS, Robin [SE/GB]; (GB) (US Seulement).
LANE, David, Philip [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : FAHRAEUS, Robin; (GB).
LANE, David, Philip; (GB)
Mandataire : KIDDLE, Simon, J.; Mewburn Ellis, York House, 23 Kingsway, London WC2B 6HP (GB)
Données relatives à la priorité :
9519275.3 21.09.1995 GB
Titre (EN) CYCLIN DEPENPENT KINASE BINDING COMPOUNDS
(FR) COMPOSES LIANT LES KINASES CYCLINODEPENDANTES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention identifies substances having the property of binding to cyclin dependent kinase (cdk) comprising: (i) a peptide including amino acid residues 84 to 103 of full length p16 protein, or an active portion or derivative thereof; or (ii) a functional mimetic of the fragment, active portion or derivative; the substance excludes full length p16, p15, p18 and p19 proteins. These substances are useful in tumour suppression by inhibiting the phosphorylation of Rb protein. Also described herein is the resolution of the amino acid motifs responsible for binding cdks, an FLD motif, corresponding to amino acid residues 90 to 92 of full length p16 protein, and an LVVL motif, corresponding to amino acid residues 94 to 97 of full length p16 protein. The substances disclosed herein can be used in the treatment of hyperproliferative disorders and to screen and design molecules having the similar properties.
(FR)La présente invention se rapporte à l'identification de substances qui peuvent se lier à une kinase (cdk) cyclinodépendante comportant (i) un peptide contenant les restes d'acides aminés 84 à 103 de la protéine p16 complète, ou une partie active ou un dérivé de celle-ci, ou (ii) un mimétique fonctionnel dudit fragment, de ladite partie active ou dudit dérivé, ladite substance ne contenant pas de protéines p16, p15, p18 et p19 complètes. Ces substances s'avèrent utiles s'agissant de la suppression des tumeurs par inhibition de la phosphorylation de la protéine Rb. L'invention concerne également le dédoublement des motifs structuraux d'acides aminés responsables de la liaison avec les kinases cyclinodépendantes cdk, un motif structural FLD, correspondant aux restes d'acides aminés 90 à 92 de la protéine p16 complète, et un motif structural LVVL, correspondant aux restes d'acides aminés 94 à 97 de la protéine p16 complète. Les substances auxquelles l'invention se rapporte peuvent servir au traitement de troubles liés à une hyperprolifération et au criblage et à la conception de molécules ayant des caractéristiques similaires.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)