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1. (WO1997010216) DERIVES D'HYDROISOQUINOLEINE SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS PHARMACEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/010216    N° de la demande internationale :    PCT/EP1996/004036
Date de publication : 20.03.1997 Date de dépôt international : 12.09.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    27.03.1997    
CIB :
C07D 217/04 (2006.01), C07D 217/16 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM S.P.A. [IT/IT]; Via Zambeletti, I-20021 Baranzate (IT) (Tous Sauf US).
DONDIO, Giulio [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
RONZONI, Silvano [IT/IT]; (IT) (US Seulement)
Inventeurs : DONDIO, Giulio; (IT).
RONZONI, Silvano; (IT)
Mandataire : RUSSELL, Brian, John; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, 2 New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Données relatives à la priorité :
MI95A001900 12.09.1995 IT
Titre (EN) SUBSTITUTED HYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
(FR) DERIVES D'HYDROISOQUINOLEINE SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS PHARMACEUTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)According to the present invention, there is provided a compound, or a solvate or salt thereof of formula (I), in which, R¿1? is hydrogen, linear or branched C¿1-6? alkyl, C¿3-7? cycloalkyl, C¿3-7? cycloalkenyl, C¿4-6? cycloalkylalkyl, C¿3-5? alkenyl, aryl, aralkyl or furan-2 or 3-yl alkyl or (CH¿2?)¿m?COR wherein m is 1 to 5 and R represents hydroxy, OC¿1-5? alkyl, OC¿3-6? alkenyl, aryl or aralkyl or R¿1? is a group A-B wherein A represents C¿1-10? alkylene and B represents substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; R¿2? is hydrogen, hydroxy or C¿1-5? alkoxy, preferably methoxy, halogen, nitro, NR¿7?R¿8?, SR¿7?, where R¿7? and R¿8?, which may be the same or different, are each hydrogen, linear or branched C¿1-6? alkyl, aryl, aralkyl, or COR¿1? preferably acetyl; R¿3? and R¿4?, which can be the same or different, are each hydrogen, hydroxy, C¿1-3? alkoxy, preferably methoxy, haloalkyl, preferably trifluoromethyl, halogen, SH, C¿1-4?-alkylthio, NHR¿7?, NR¿7?R¿8?, NHCOR¿7?, NHSO¿2?R¿7?, wherein R¿7? and R¿8? have the same meaning described above; R¿5? and R¿6? which may be the same or different are hydrogen or a group (a) in which n is 0 or 1 and when n = 1, Z is CHR¿14?, oxygen, sulphur, NR¿14?, where R¿14? has the same meaning described below, or ethylene, ethenylene, ethynylene, provided that R¿5? and R¿6? are not simultaneously hydrogen; X and Y, which may be the same or different, are each hydrogen, hydroxy, C¿1-5? alkoxy, preferably methoxy, COR¿1? preferably acetyl or together may form a double bond, or; X or Y may form together with R¿5? and R¿6? respectively, an exocyclic double bond, forming a group (b) or may form an exocyclic double bond, forming a group (c) where R¿10? and R¿14? have the same meaning described above, or; X forms together with R¿5? a C=O group with the proviso that Y and/or R¿6? may not be hydrogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy, or; Y forms together with R¿6? a C=O group with the proviso that X and/or R¿5? may not be hydrogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy, and; Q and W which may be the same or different, and each hydrogen or form a double bond with Y and X respectively. Substituted hydroisoquinoline derivatives are potent and selective delta opioid agonists and antagonists and are of potential therapeutic utility as $i(inter alia) analgesics.
(FR)La présente invention a pour objet un composé, ou un solvate ou un sel de ce composé, de la formule (I) dans laquelle R¿1? représente hydrogène, un alkyle C¿1-6? linéaire ou ramifié, un cycloalkyle C¿3-7?, un cycloalcényle C¿3-7?, un cycloalkylalkyle C¿4-6?, un alcényle C¿3-5?, un aryle, un aralkyle ou un furane-2 ou 3-yl alkyle ou bien (CH¿2?)¿m?COR, où m est compris entre 1 et 5 et R représente un hydroxy, un alkyle OC¿1-5?, un alcényle OC¿3-6?, un aryle ou un aralkyle ou bien R¿1? est un groupe A-B dans lequel A représente un alkylène C¿1-10? et B représente un aryle ou un hétéroaryle substitué ou non; R¿2? représente hydrogène, un hydroxy ou un alcoxy C¿1-5?, de préférence un méthoxy, un halogène, un nitro, NR¿7?R¿8?, SR¿7?, où R¿7? et R¿8?, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, un alkyle C¿1-6? linéaire ou ramifié, un aryle, un aralkyle, ou COR¿1?, de préférence un acétyle; R¿3? et R¿4?, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, un hydroxy, un alcoxy C¿1-3?, de préférence un méthoxy, un haloalkyle, de préférence trifluorométhyle, un halogène, SH, un alkylthio C¿1-4?, NHR¿7?, NR¿7?R¿8?, NHCOR¿7?, où R¿7? et R¿8? ont la même signification que précédemment; R¿5? et R¿6?, qui peuvent être identiques ou différents, représentent hydrogène ou un groupe (a) dans lequel n est égal à 0 ou à 1 et, lorsque n=1, Z représente CHR¿14?, oxygène, soufre, NR¿14?, où R¿14? a la même signification que précédemment, ou un éthylène, un éthénylène, un éthynylène, sous réserve que R¿5? et R¿6? ne soient pas simultanément hydrogène; X et Y, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, un hydroxy, un alcoxy C¿1-5?, de préférence un méthoxy, COR¿1?, de préférence un acétyle, ou bien peuvent former ensemble une double liaison; ou X et Y peuvent former, avec R¿5? et R¿6? respectivement, une double liaison exocyclique, formant un groupe (b) ou peuvent former une double liaison exocyclique, formant un groupe (c) où R¿10? et R¿14? ont la même signification que précédemment; ou bien X forme, avec R¿5?, un groupe C=O sous réserve que Y et/ou R¿6? ne soi(en)t pas hydrogène, un hydroxy, un alkyle inférieur ou un alcoxy inférieur; ou Y forme, avec R¿6?, un groupe C=O sous réserve que X et/ou R¿5? ne soi(en)t pas hydrogène, un hydroxy, un alkyle inférieur ou un alcoxy inférieur; et Q et W, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun hydrogène ou forment une double liaison respectivement avec Y et X. Les dérivés d'hydroisoquinoléine substitués, qui constituent des agonistes et des antagonistes puissants et sélectifs de delta opioïde, peuvent être d'une grande utilité thérapeutique, sous forme, notamment, d'analgésiques.
États désignés : JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)