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1. (WO1997010212) COMPOSES DE PIPERIDINE UTILISES EN TANT QU'AGENTS BLOQUANTS DE CANAUX A CALCIUM
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/010212    N° de la demande internationale :    PCT/EP1996/004039
Date de publication : 20.03.1997 Date de dépôt international : 13.09.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    01.04.1997    
CIB :
C07D 211/42 (2006.01), C07D 491/10 (2006.01)
Déposants : NEUROSEARCH A/S [DK/DK]; 26B, Smedeland, DK-2600 Glostrup (DK) (Tous Sauf US).
AXELSSON, Oskar [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
PETERS, Dan [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
ØSTERGAARD NIELSEN, Elsebet [DK/DK]; (DK) (US Seulement).
CHRISTOPHERSEN, Palle [DK/DK]; (DK) (US Seulement)
Inventeurs : AXELSSON, Oskar; (SE).
PETERS, Dan; (SE).
ØSTERGAARD NIELSEN, Elsebet; (DK).
CHRISTOPHERSEN, Palle; (DK)
Mandataire : GRÜNECKER, KINKELDEY, STOCKMAIR & SCHWANHÄUSSER; Maximilianstrasse 58, D-80538 München (DE)
Données relatives à la priorité :
1025/95 15.09.1995 DK
Titre (EN) PIPERIDINE COMPOUNDS AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
(FR) COMPOSES DE PIPERIDINE UTILISES EN TANT QU'AGENTS BLOQUANTS DE CANAUX A CALCIUM
Abrégé : front page image
(EN)The present invention discloses compounds of formula (I) any of its enantiomers or any mixture thereof, or a pharmaceutically-acceptable addition salt thereof, wherein X is O, S, or NR?3¿, wherein R?3¿ is hydrogen, alkyl, or aryl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, halogen, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, aryl, arylalkyl, aryloxy and arylalkyloxy; m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; R is cycloalkyl, cycloalkylalkyl, (aryl)¿p?-alkyl, (aryl)¿p?-alkenyl, or (aryl)¿p?-alkynyl, wherein the aryl group may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, halogen, amino, nitro, cyano and trifluoromethyl, and p is 0, or 1; one of R?1¿ and R?2¿ is -O-Z, or -S-Z, wherein Z is hydrogen; alkyl; alkenyl; alkynyl; cycloalkyl; cycloalkylalkyl; arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, or aryl-CO-, wherein the aryl groups may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, halogen, amino, nitro, cyano and trifluoromethyl; or Z is -(CH¿2?)¿o?-CO-R?2¿, -(CH¿2?)¿o?-COOR?2¿, -(CH¿2?)¿o?-CONR?2¿R?3¿, or -(CH¿2?)¿o?-Het, wherein o is 0, 1, 2, 3, 4, or 5 and R?2¿ and R?3¿ each independently are hydrogen, or alkyl, and Het is a five- or six-membered monocyclic heterocyclic ring; or Z is -(CH¿2?)¿o?-WR?4¿, or (II), wherein o is 0, 1, 2, 3, 4, or 5, W and W' each independently are O, or S, and R?4¿ and R?5¿ each independently are hydrogen, or alkyl, or wherein R?4¿ and R?5¿ together is -(CH¿2?)¿q?-, wherein q is 2, or 3; and the other of R?1¿ and R?2¿ is hydrogen, alkoxy, or alkoxyalkoxy; or R?1¿ and R?2¿ together form a chain -W-(CH¿2?)¿q?-W'-, wherein W and W' each independently are O, or S and q is 2, or 3; Ar is aryl which may be subsittuted one or more times with substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, halogen, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, aryl, arylalkyl, aryloxy, and arylalkyloxy. The compounds are useful as pharmaceuticals, for example, in the treatment of ischemia, anoxia, migraine and psychosis.
(FR)La présente invention concerne des composés de la formule (I) l'un quelconque de ses antipodes optiques, ou tout mélange desdits composés, ou un sel d'addition de ces composés acceptable d'un point de vue pharmaceutique, formule (I) dans laquelle X représente O, S, ou NR?3¿, R?3¿ représente hydrogène, alkyle, ou aryle pouvant être substitué une ou plusieurs fois par des substituants sélectionnés dans le groupe composé d'alkyle, d'alcoxy, d'halogène, d'amino, de nitro, de cyano, de trifluorométhyle, d'aryle, d'arylalkyle, d'aryloxy et d'arylalkyloxy; m vaut 0, 1, ou 2; n vaut 0, 1, ou 2; R représente cycloalkyle, cycloalkylalkyle, (aryl)¿p?-alkyle, (aryl)¿p?-alcényle, ou (aryl)¿p?-alkynyle, où le groupe aryle peut être substitué une ou plusieurs fois par des substituants sélectionnés dans le groupe composé d'alkyle, d'alcoxy, d'halogène, d'amino, de nitro, de cyano et de trifluorométhyle, et où p vaut 0 ou 1; R?1¿ ou R?2¿ représente -O-Z, ou -S-Z, où Z représente hydrogène; alkyle; alcényle; alkynyle; cycloalkyle; cycloalkylalkyle; arylalkyle, arylalcényle, arylalkynyle, ou aryl-CO-, où les groupes aryle peuvent être substitués une ou plusieurs fois par des substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'alkyle, d'alcoxy, d'halogène, d'amino nitro, de cyano et de trifluorométhyle; ou bien Z représente -(CH¿2?)¿o?-CO-R?2¿, -(CH¿2?)¿o?-COOR?2¿, -(CH¿2?)¿o?-CONR?2¿R?3¿, ou -(CH¿2?)¿o?-Het, où o vaut 0, 1, 2, 3, 4, ou 5 et R?2¿ et R?3¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle et Het représente un noyau monocyclique hétérocyclique à cinq ou six chaînons; ou Z représente -(CH¿2?)¿o? -WR?4¿, ou encore formule (II) dans laquelle o vaut 0, 1, 2, 3, 4, ou 5, W et W' représentent chacun indépendamment O, ou S, et R?4¿ et R?5¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, ou alkyle, ou ensemble -(CH¿2?)¿q?-, où q représente 2 ou 3; l'autre R?1¿ ou R?2¿ représente hydrogène, alcoxy, ou alcoxyalcoxy; ou R?1¿ et R?2¿ forment ensemble une chaîne-W-(CH¿2?)¿q?, où W et W' représentent chacun indépendamment O ou S et q vaut 2 ou 3; Ar est aryle qui peut être substitué une ou plusieurs fois par des substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'alkyle, d'alcoxy, d'halogène, d'amino, de nitro, de cyano, de trifluorométhyle, d'aryle, d'arylalkyle, d'aryloxy et arylalkyloxy. Ces composés sont utiles en tant que produits pharmaceutiques dans le traitement, par exemple, de l'ischémie, de l'anoxie, de la migraine et de la psychose.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)