WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO1997010204) DERIVES DE L-N?6¿-(1-IMINOETHYLE)LYSINE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA SYNTHETASE DE L'OXYDE NITRIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/010204    N° de la demande internationale :    PCT/US1996/013819
Date de publication : 20.03.1997 Date de dépôt international : 09.09.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    09.04.1997    
CIB :
C07C 257/14 (2006.01), C07C 279/12 (2006.01), C07C 311/05 (2006.01)
Déposants : G.D. SEARLE & CO. [US/US]; Corporate Patent Dept., P.O. Box 5110, Chicago, IL 60680-5110 (US) (Tous Sauf US).
MOORE, William, M. [US/US]; (US) (US Seulement).
HALLINAN, E., Ann [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : MOORE, William, M.; (US).
HALLINAN, E., Ann; (US)
Mandataire : BENNETT, Dennis, A.; G.D. Searle & Co., Corporate Patent Dept., P.O. Box 5110, Chicago, IL 60680-5110 (US).
BEIL, Hans Chr.; Adelonstrasse 58, Postfach 80 01 40, D-65901 Frankfurt am Main (DE)
Données relatives à la priorité :
08/526,147 11.09.1995 US
Titre (EN) L-N?6¿-(1-IMINOETHYL)LYSINE DERIVATIVES USEFUL AS NITRIC OXIDE SYNTHASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DE L-N?6¿-(1-IMINOETHYLE)LYSINE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA SYNTHETASE DE L'OXYDE NITRIQUE
Abrégé : front page image
(EN)There are disclosed derivatives of L-N?6¿-(1-iminoethyl)lysine of general formula (I), pharmaceutical compositions containing these compounds, and to their use in therapy, in particular their use as nitric oxide synthase inhibitors. Y is a hydrogen, lower alkyl radical, lower alkenyl radical, lower alkynyl radical, aromatic hydrocarbon radical, alicyclic hydrocarbon radical, amino, heterocyclyl radical in which 1 to about 4 heteroatoms are independently selected from oxygen, nitrogen and sulfur, wherein all said radicals may optionally be substituted with hydrogen, cyano, lower alkyl, nitro, amino, alicyclic hydrocarbon radicals, or aromatic hydrocarbon radicals which may be optionally substituted with lower alkyl; X is lower alkyl radical, lower alkenyl radical, lower alkynyl radical, aromatic hydrocarbon radical, (CH¿2?)¿m?Q(CH¿2?)¿n?, where m=1-3, n=1-3, and Q is sulfur, sulfinyl, sulfonyl or oxygen, C=O, lower alkynyl radical, aromatic hydrocarbon radical, alicyclic hydrocarbon radical or heterocyclyl radicals in which 1 to about 4 heteroatoms are independently selected from oxygen, nitrogen and sulfur, wherein all said radicals are optionally substituted with hydrogen, halogen and lower alkyl; R?1¿, R?2¿, R?3¿ and R?4¿ are independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; A is a lower alkyl radical wherein said radical is optionally substituted with hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, lower alkoxy, alkoxycarbonyl, alkylaryloxy, thiol, lower thioalkoxy, thioalkylaryloxy, thioaryloxy, sulfinylalkyl, sulfinylalkylaryl, sulfinylaryl, sulfonylalkyl, sulfonylalkylaryl, sulfonylaryl, halogen, aromatic hydrocarbon radicals, or alicyclic hydrocarbon radicals; or A can be a direct bond to the remainder of the molecule; B is CH¿2?R?5¿ where R?5¿ is amidine, guandine, sulfonamide, amino which may be optionally substituted with alkyl, alkylaryl or aryl radicals.
(FR)La présente invention concerne des dérivés de L-N?6¿-(1-iminoéthyle)lysine de formule générale (I), des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, et leur utilisation thérapeutique, en particulier comme inhibiteurs de la synthétase de l'oxyde nitrique. Y représente un: hydrogène, radical alkyle inférieur, radical alkényle inférieur, radical alkynyle inférieur, radical d'hydrocarbure aromatique, radical d'hydrocarbure alicyclique, amino, radical hétérocyclyle dans lequel de 1 à environ 4 hétéroatomes sont choisis de façon indépendante parmi l'oxygène, l'azote et le soufre, dans lequel tous les radicaux mentionnés peuvent facultativement être substitués avec: hydrogène, cyano, alkyle inférieur, nitro, amino, des radicaux d'hydrocarbures alicycliques ou des radicaux d'hydrocarbures aromatiques qui peuvent être facultativement substitués avec un alkyle inférieur; X est un radical alkyle inférieur, un radical alkényle inférieur, un radical alkynyle inférieur, un radical d'hydrocarbure aromatique, (CH¿2?)¿m?Q(CH¿2?)¿n?, avec m = 1-3, n = 1-3, et Q représente soufre, sulfinyle, sulfonyle ou oxygène, C=O, un radical alkynyle inférieur, un radical d'hydrocarbure aromatique, un radical d'hydrocarbure alicyclique ou des radicaux hétérocyclyles dans lesquels de 1 à environ 4 hétéroatomes sont choisis de façon indépendante parmi l'oxygène, l'azote et le soufre. Tous les radicaux mentionnés sont facultativement substitués avec: hydrogène, halogène et alkyle inférieur; R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ sont choisis de façon indépendante dans le groupe constitué par hydrogène et alkyle inférieur; A est un radical alkyle inférieur dans lequel le radical mentionné est facultativement substitué avec: hydrogène, alkyle inférieur, hydroxyle, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle, alkylaryloxy, thiol, thioalcoxy inférieur, thioalkylaryloxy, thioaryloxy, sulfinylalkyle, sulfinylalkylaryle, sulfinylaryle, sulfonylalkyle, sulfonylalkylaryle, sulfonylaryle, halogène, radicaux d'hydrocarbures aromatiques, ou radicaux d'hydrocarbures alicycliques; ou A peut être une liaison directe avec le reste de la molécule; B est CH¿2?R?5¿, R?5¿ étant amidine, guanidine, sulfonamide, amino pouvant être facultativement substitués avec des radicaux alkyle, alkylaryle ou aryle.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)