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1. (WO1997002289) INHIBITEURS PEPTIDIQUES DE LA FIBRONECTINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/002289    N° de la demande internationale :    PCT/GB1996/001580
Date de publication : 23.01.1997 Date de dépôt international : 02.07.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    05.12.1996    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 7/56 (2006.01)
Déposants : ZENECA LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (Tous Sauf US).
DUTTA, Anand, Swaroop [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : DUTTA, Anand, Swaroop; (GB)
Mandataire : BRYANT, Tracey; Zeneca Pharmaceuticals, Intellectual Property Dept., Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG (GB)
Données relatives à la priorité :
9513798.0 06.07.1995 GB
9611470.7 01.06.1996 GB
Titre (EN) PEPTIDE INHIBITORS OF FIBRONECTINE
(FR) INHIBITEURS PEPTIDIQUES DE LA FIBRONECTINE
Abrégé : front page image
(EN)Cyclic dimeric peptides of formula (1) wherein: peptide 1 and peptide 2 independently represent a tetrapeptide of formula -AA1-AA2-AA3-AA4- juxtaposed in parallel or antiparallel orientation; AA1 is an L or D amino acid selected from Ile, Leu and amino analogues thereof selected from Pro, Gly, Tic and Phe; AA2 is an L amino acid selected from Leu and amino acid analogues thereof selected from Ile, Phe and Val; AA3 is an L amino acid selected from Asp, Glu and amino acid analogues thereof; AA4 is an L amino acid selected from Val and amino acid analogues thereof selected from Leu, Ile, Phe and Cha (cyclohexylalanine); L1 and L2 independently represent linking moieties for linking peptides 1 and 2 to form a cyclic dipeptide; or salts thereof. The cyclic dipeptides inhibit the interaction of vascular cell adhesion molecule-1 and fibronectin with integrin very late antigen 4 and have therapeutic applications such as in rheumatoid arthritis, asthma or multiple sclerosis.
(FR)L'invention concerne des peptides dimères cycliques de la formule (1), ou des sels de ceux-ci, formule dans laquelle: peptide 1 et peptide 2 représentent indépendamment un tétrapeptide de formule -AA1-AA2-AA3-AA4- juxtaposés dans une orientation parallèle ou antiparallèle; AA1 est un acide aminé L ou D choisi parmi Ile, Leu et des analogues amino de ceux-ci choisis parmi Pro, Gly, Tic et Phe; AA2 est un acide aminé L choisi parmi Leu et des analogues aminoacides de celui-ci choisis parmi Ile, Phe et Val; AA3 est un acide aminé L choisi parmi Asp, Glu et des analogues aminoacides de ceux-ci; AA4 est un acide aminé L choisi parmi Val et des analogues aminoacides de celui-ci choisis parmi Leu, Ile, Phe et Cha (cyclohexylalanine); L1 et L2 représentent indépendamment des fractions de liaison destinées à lier les peptides 1 et 2 afin de former un dipeptide cyclique. Ces dipeptides cycliques inhibent l'interaction de la molécule-1 d'adhésion cellulaire vasculaire et de la fibronectine avec les intégrines de la classe des antigènes très tardifs 4. Ces peptides sont utiles dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, de l'asthme et de la sclérose en plaques.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)