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1. (WO1997002242) DERIVES DE L'AZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE L'ATHEROSCLEROSE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/002242    N° de la demande internationale :    PCT/EP1996/002765
Date de publication : 23.01.1997 Date de dépôt international : 20.06.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    30.01.1997    
CIB :
C07D 205/085 (2006.01), C07D 205/095 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (Tous Sauf US).
DHANAK, Dashyant [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
HICKEY, Deirdre, Mary, Bernadette [IE/GB]; (GB) (US Seulement).
IFE, Robert, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
LEACH, Colin, Andrew [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
TEW, David, Graham [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : DHANAK, Dashyant; (GB).
HICKEY, Deirdre, Mary, Bernadette; (GB).
IFE, Robert, John; (GB).
LEACH, Colin, Andrew; (GB).
TEW, David, Graham; (GB)
Mandataire : CONNELL, Anthony, Christopher; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham plc, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Données relatives à la priorité :
9513442.5 01.07.1995 GB
9515056.1 22.07.1995 GB
9515206.2 25.07.1995 GB
9516985.0 18.08.1995 GB
9525132.8 08.12.1995 GB
9608651.7 26.04.1996 GB
9608650.9 26.04.1996 GB
Titre (EN) AZETIDINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS
(FR) DERIVES DE L'AZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE L'ATHEROSCLEROSE
Abrégé : front page image
(EN)Azetidinone compounds of formule (I) in which: R?1¿ and R?2¿, which may be the same or different, is each selected from hydrogen, halogen or C¿(1-8)?alkyl; R?4¿ and R?5¿ which may be the same or different is each selected from hydrogen, C¿(1-6)?alkyl, C¿(2-6)?alkenyl, aryl, aryl(C¿1-4?)alkyl and heteroaryl(C¿1-4?)alkyl each of which may be optionally substituted or R?4¿ and R?5¿ may be linked together to form the remainder of a (C¿3-7?)cycloalkyl ring; X is a linker group; Y is an optionally substituted aryl group; Z is oxygen and R?3¿ is C¿(1-8)?alkyl, C¿(3-8)?cycloalkyl, C¿(3-8)?cycloalkylC¿(1-6)?alkyl, heteroaryl, heteroaryl(C¿1-4?)alkyl, aryl, or aryl(C¿1-4?)alkyl, each of which may be optionally substituted or Z is S(O)¿n? in which n is 0, 1 or 2 and R?3¿ is C¿(1-8)?alkyl, C¿(3-8)?cycloalkyl, C¿(3-8)?cycloalkylC¿(1-6)?alkyl, aryl, aryl(C¿1-4?)alkyl, heteroaryl, or heteroaryl(C¿1-4?)alkyl, each of which may be optionally substituted are inhibitors of the enzyme Lp PLA2 and are of use in therapy, in particular treating atherosclerosis.
(FR)L'invention concerne les composés de l'azétidinone présentant la formule (I). Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ peuvent être identiques ou différents, et sont chacun sélectionnés parmi de l'hydrogène, de l'halogène ou de l'alkyle (C¿1-8?); R?4¿ et R?5¿ peuvent être semblables ou différents et sont chacun sélectionnés parmi de l'hydrogène, de l'alkyle (C¿1-6?), de l'alcényle (C¿2-6?), de l'aryle, de l'arylalkyle (C¿1-4?) et de l'hétéroarylalkyle (C¿1-4?), qui peuvent être tous éventuellement substitués, ou R?4¿ et R?5¿ peuvent être liés ensemble pour former le reste d'un noyau de cycloalkyle (C¿3-7?); X est un groupe de liaison; Y est un groupe aryle éventuellement substitué; Z est de l'oxygène et R?3¿ est de l'alkyle (C¿1-8?), du cycloalkyle (C¿3-8?), du cycloalkyle(C¿3-8?)alkyle(C¿1-6?), de l'hétéroaryle, de l'hétéroarylalkyle (C¿1-4?), de l'aryle, ou de l'arylalkyle (C¿1-4?) qui peuvent être tous éventuellement substitués, ou Z désigne à S(O)n où n vaut 0, 1 ou 2 et R?3¿ est de l'alkyle (C¿1-8?), du cycloalkyle (C¿3-8?), du cycloalkyle (C¿3-8?), de l'aryle, de l'alkyle (C¿1-4?) d'aryle, de l'hétéroaryle, ou de l' hétéroarylalkyle (C¿1-4?), qui peuvent tous être éventuellement substitués. Ces composés sont des inhibiteurs de l'enzyme Lp PLA2 et sont particulièrement utiles dans le traitement de l'athérosclérose.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)