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1. (WO1997001540) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'INTEGRINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/001540    N° de la demande internationale :    PCT/US1996/011108
Date de publication : 16.01.1997 Date de dépôt international : 28.06.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.01.1997    
CIB :
C07D 211/26 (2006.01), C07D 213/74 (2006.01), C07D 235/14 (2006.01), C07D 235/16 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION [US/US]; Corporate Intellectual Property, UW2220, 709 Swedeland Road, P.O. Box 1539, King of Prussia, PA 19406-0939 (US) (Tous Sauf US).
BONDINELL, William, E. [US/US]; (US) (US Seulement).
MILLER, William, H. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BONDINELL, William, E.; (US).
MILLER, William, H.; (US)
Mandataire : KINZIG, Charles, M.; Smithkline Beecham Corporation, Corporate Intellectual Property, UW2220, 709 Swedeland Road, P.O. Box 1539, King of Prussia, PA 19406-0939 (US).
McCARTHY, Mary, E.; Smithkline Beecham Corporation, Corporate Intellectual Property, UW 2220, P.O. Box 1539, King of Prussia, PA 19406-0939 (US)
Données relatives à la priorité :
60/000,665 29.06.1995 US
60/002,788 25.08.1995 US
Titre (EN) INTEGRIN RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'INTEGRINE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein A¿1? is C or N; E is a five- or six-membered heteroaromatic or six-membered aromatic ring optionally substituted by R?3¿ or R?4¿; X?1¿-X?2¿ is CHR?1¿-CH, CR?1¿=CH, NR?1¿-CH, S(O)¿u?-CH or O-CH; X?3¿ is CR?5¿R?5'¿, NR?5¿, S(O)¿u? or O; R?2¿ is -OR', -NR'R', -NR'SO¿2?R'', -NR'OR', -OCR'¿2?C(O)OR', -OCR'¿2?OC(O)-R', -OCR'¿2?C(O)NR'¿2?, CF¿3? or -COCR'¿2?R?2'¿; R?3¿, R?4¿ and R?7¿ are independently H, halo, -OR?12¿, -SR?12¿, -CN, -NR'R?12¿, -NO¿2?, -CF¿3?, CF¿3?S(O)¿r?-, -CO¿2?R', -CONR'¿2?, R?14¿-C¿0-6?alkyl-, R?14¿-C¿1-6?oxoalkyl-, R?14¿-C¿2-6?alkenyl-, R?14¿-C¿2-6?alkynyl-, R?14¿-C¿0-6?alkyloxy-, R?14¿-C¿0-6?alkylamino- or R?14¿-C¿0-6?alkyl-S(O)¿r?-; R?6¿ is W-(CR'¿2?)¿q?-Z-(CR'R?10¿)¿r?-U-(CR'¿2?)¿s?-V- or W'-(CR'¿2?)¿q?-U-(CR'¿2?)¿s?- U and V are absent or CO, CR'¿2?, C(=CR?15¿¿2?), S(O)¿n?, O, NR?15¿, CR?15'¿OR?15¿, CR'(OR')CR'¿2?, CR'¿2?CR'(OR'), C(O)CR'¿2?, CR?15¿¿2?C(O), CONR?15¿, NR?15¿CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR?15¿, NR?15¿C(S), SO¿2?NR?15¿, NR?15¿SO¿2?, N=N, NR?15¿NR?15¿, NR?15¿CR?15¿¿2?, NR?15¿CR?15¿¿2?, CR?15¿¿2?O, OCR?15¿¿2?, C$(m)ZC, CR?15¿=CR?15¿, Het, or Ar, provided that U and V are not simultaneously absent; and W and W' are a nitrogen-containing substituent, and integrin receptor antagonists.
(FR)Composés de formule (I), dans laquelle A¿1? représente C ou N; E représente un noyau hétéroaromatique à cinq ou six chaînons ou un noyau aromatique à six chaînons éventuellement substitué par R?3¿ ou R?4¿; X?1¿-X?2¿ représente CHR?1¿-CH, CR?1¿=CH, NR?1¿-CH, S(O)¿u?-CH ou O-CH; X?3¿ est CR?5¿R?5'¿, NR?5¿, S(O)¿u? ou O; R?2¿ est -OR', -NR'R', -NR'SO¿2?R'', NR'OR', -OCR'¿2?C(O)OR', -OCR'¿2?OC(O)-R', -OCR'¿2?C(O)NR'¿2?, CF¿3? ou -COCR'¿2?R?2'¿; R?3¿, R?4¿ et R?7¿ sont indépendamment H, halo, -OR?12¿, -SR?12¿, -CN, -NR'R?12¿, -NO¿2?, -CF¿3?, CF¿3?S(O)¿r?-, -CO¿2?R', -CONR'¿2?, R?14¿-alkyle C¿0-6?-, R?14¿-oxoalkyle C¿1-6?-, R?14¿-alcényle C¿2-6?-, R?14¿-alcynyle C¿2-6?-, R?14¿-alkyloxy C¿0-6?-, R?14¿-alkylamino C¿0-6?- ou R?14¿-alkyle C¿0-6?-S(O)¿r?-; R?6¿ représente W-(CR'¿2?)¿q?-Z-(CR'R?10¿)¿r?-U-(CR'¿2?)¿s?-V- ou W'-(CR'¿2?)¿q?-U-(CR'¿2?)¿s?-; U et V sont absents ou représentent CO, CR'¿2?, C(=CR?15¿¿2?), S(O)¿n?, O, NR?15¿, CR?15'¿OR?15¿, CR'(OR')CR'¿2?, CR'¿2?CR'(OR'), C(O)CR'¿2?, CR?15¿¿2?C(O), CONR?15¿, NR?15¿CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR?15¿, NR?15¿C(S), SO¿2?NR?15¿, NR?15¿SO¿2?, N=N, NR?15¿NR?15¿, NR?15¿CR?15¿¿2?, NR?15¿CR?15¿¿2?, CR?15¿¿2?O, OCR?15¿¿2?, C$(m)ZC, CR?15¿=CR?15¿, Het, ou Ar, à condition que U et V ne soient pas absents simultanément; et W et W' sont des substituants contenant de l'azote. Ces composés sont des antagonistes du récepteur de l'intégrine.
États désignés : JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)