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1. (WO1997001536) 4-ARYL-1-PHENYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINES AYANT UNE ACTIVITE NEUROTROPHIQUE ET NEUROPROTECTRICE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1997/001536    N° de la demande internationale :    PCT/FR1996/000995
Date de publication : 16.01.1997 Date de dépôt international : 26.06.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.01.1997    
CIB :
C07D 211/52 (2006.01), C07D 211/70 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01)
Déposants : SANOFI [FR/FR]; 32-34, rue Marbeuf, F-75008 Paris (FR) (Tous Sauf US).
BADONE, Domenico [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
BARONI, Marco [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
CARDAMONE, Rosanna [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
FOURNIER, Jacqueline [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
GUZZI, Umberto [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
IELMINI, Alessandra [IT/IT]; (IT) (US Seulement)
Inventeurs : BADONE, Domenico; (IT).
BARONI, Marco; (IT).
CARDAMONE, Rosanna; (IT).
FOURNIER, Jacqueline; (FR).
GUZZI, Umberto; (IT).
IELMINI, Alessandra; (IT)
Mandataire : GILLARD, Marie-Louise; Cabinet Beau de Loménie, 158, rue de l'Université, F-75007 Paris (FR)
Données relatives à la priorité :
95/07760 28.06.1995 FR
Titre (EN) 4-ARYL-1-PHENYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINES HAVING NEUROTROPHIC AND NEUROPROTECTIVE ACTIVITY
(FR) 4-ARYL-1-PHENYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINES AYANT UNE ACTIVITE NEUROTROPHIQUE ET NEUROPROTECTRICE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), wherein Y is -CH- or -N-; R¿1? is hydrogen, halogen, a CF¿3? group, (C¿3-4?) alkyl or (C¿1-4?) alkoxyl; R¿2? is hydrogen, halogen, hydroxyl, a CF¿3? group, (C¿3-4?) alkyl or (C¿1-4?) alkoxyl; each of R¿3? and R¿4? is hydrogen or (C¿1-3?) alkyl; X is (a) (C¿3-6?) alkyl, (C¿3-6?) alkoxyl, (C¿3-7?) carboxyalkyl, (C¿1-4?)alkoxycarbonyl(C¿3-6?)alkyl, (C¿3-7?) carboxyalkoxyl or (C¿1-4?)alkoxycarbonyl(C¿3-6?)alkoxyl; (b) a radical selected from (C¿3-7?) cycloalkyl, (C¿3-7?) cycloalkyloxy, (C¿3-7?) cycloalkylmethyl, (C¿3-7?) cycloalkylamino and cyclohexenyl, said radical being optionally substituted by halogen, hydroxy, (C¿1-4?) alkoxy, carboxy, (C¿1-4?) alkoxycarbonyl, amino, mono- or di-(C¿1-4?)alkylamino; or (c) a group selected from phenyl, phenoxy, phenylamino, N-(C¿1-3?) alkyl-phenylamino, phenylmethyl, phenylethyl, phenylcarbonyl, phenylthio, phenylsulphonyl, phenylsulphinyl or styryl, said group being optionally mono- or polysubstituted on the phenyl group by halogen, CF¿3?, (C¿1-4?)alkyl, (C¿1-4?)alkoxy, cyano, amino, mono- or di-(C¿1-4?)alkylamino, (C¿1-4?)acylamino, carboxy, (C¿1-4?)alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono- or di-(C¿1-4?)alkylaminocarbonyl, amino(C¿1-4?)alkyl, hydroxy(C¿1-4?)alkyl or halo(C¿1-4?)alkyl; and salts, solvates and quaternary ammonium salts thereof; a method for preparing said compounds; and pharmaceutical compositions containing same, are disclosed. Said compounds have neurotrophic and neuroprotective activity.
(FR)La présente invention concerne les composés de formule (I), dans laquelle Y représente -CH- ou -N-; R¿1? représente l'hydrogène, un halogène, un groupe CF¿3?, (C¿3?-C¿4?)alkyle ou (C¿1?-C¿4?)alcoxyle; R¿2? représente l'hydrogène, un halogène, un hydroxyle, un groupe CF¿3?, (C¿3?-C¿4?)alkyle ou (C¿1?-C¿4?)alcoxyle; R¿3? et R¿4? représentent chacun l'hydrogène ou un (C¿1?-C¿3?)alkyle; X représente (a) un (C¿3?-C¿6?)alkyle; un (C¿3?-C¿6?)alcoxyle; un (C¿3?-C¿7?)carboxyalkyle; un (C¿1?-C¿4?)alcoxycarbonyl(C¿3?-C¿6?)alkyle; un (C¿3?-C¿7?)carboxyalcoxyle; ou un (C¿1?-C¿4?)alcoxycarbonyl(C¿3?-C¿6?)alcoxyle; (b) un radical choisi parmi un (C¿3?-C¿7?)cycloalkyle, (C¿3?-C¿7?)cycloalkyloxy, (C¿3?-C¿7?)cycloalkylméthyle, (C¿3?-C¿7?)cycloalkylamino et cyclohexényle, ledit radical pouvant être substitué par un halogène, hydroxy, (C¿1?-C¿4?)alcoxy, carboxy, (C¿1?-C¿4?)alcoxycarbonyle, amino, mono- ou di-(C¿1?-C¿4?)alkylamino; ou (c) un groupe choisi parmi un phényle, phénoxy, phénylamino, N-(C¿1?-C¿3?)alkyl-phénylamino, phénylméthyle, phényléthyle, phénylcarbonyle, phénylthio, phénylsulfonyle, phénylsulfinyle ou styryle, ledit groupe pouvant être mono- ou polysubstitué sur le groupe phényle par un halogène, CF¿3?, (C¿1?-C¿4?)alkyle, (C¿1?-C¿4?)alcoxy, cyano, amino, mono- ou di-(C¿1?-C¿4?)alkylamino, (C¿1?-C¿4?)acylamino, carboxy, (C¿1?-C¿4?)alcoxycarbonyle, aminocarbonyle, mono- ou di-(C¿1?-C¿4?)alkylaminocarbonyle, amino(C¿1?-C¿4?)alkyle, hydroxy(C¿1?-C¿4?)alkyle ou halogéno(C¿1?-C¿4?)alkyle; ainsi que leurs sels et solvates et leurs sels d'ammonium quaternaires, un procédé pour leur préparation et des compositions pharmaceutiques les contenant. Ces composés ont une activité neurotrophique et neuroprotectrice.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : français (FR)
Langue de dépôt : français (FR)